A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮-17β醇酯及其制備方法和用途
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公開(公告)號
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CN1847258A
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公開(公告)日
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2006.10.18
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申請(專利)號
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CN200610019077.9
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申請日期
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2006.05.17
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專利名稱
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A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮-17β醇酯及其制備方法和用途
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主分類號
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C07J61/00(2006.01)I
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分類號
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C07J61/00(2006.01)I;A61K31/5685(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(專利權(quán))人
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武漢大學(xué)
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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李宗桃;常永志;曾曉波;賀賢然;廖清江
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地址
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430072湖北省武漢市武昌珞珈山
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頒證日
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國際申請
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進(jìn)入國家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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武漢天力專利事務(wù)所
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代理人
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程 祥;馮衛(wèi)平
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國省代碼
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湖北;42
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主權(quán)項(xiàng)
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A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮-17β醇酯，其結(jié)構(gòu)式為： 式中R選自：
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摘要
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本發(fā)明涉及具有PPARα/β/γ三重激動劑活性的A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮-17β醇酯，其結(jié)構(gòu)式為：上述甾類化合物的制法：將取代苯氧乙酰氯或取代煙酰氯與17β-羥基-A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮在溶劑吡啶中在催化劑4-二甲氨基吡啶存在下進(jìn)行酯化反應(yīng)，反應(yīng)溫度為-7℃～10℃，反應(yīng)時間為15分鐘～12小時，得到具有PPARα/β/γ三重激動劑活性的甾類化合物；取代苯氧乙酰氯或取代煙酰氯與17β-羥基-A-失碳-5α-雄甾烷-2-酮的用量比為1.5mol∶1mol～2mol∶1mol。本發(fā)明方法具有操作簡單，收率較好，產(chǎn)品純度高等特點(diǎn)。本發(fā)明制得的上述甾類化合物作為治療2型糖尿病的藥物用于臨床。
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國際公布
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