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苯并噻嗪酮和苯并噁嗪酮化合物

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 克諾爾股份有限公司/P·拉菲蒂;D·卡爾德伍德;L·D·阿諾;B·貢扎萊茨帕斯庫(kù)爾;J·L·奧爾特戈馬蒂尼茨;M·J·佩雷茨德維加;I·F·菲爾南德茨
公開(kāi)(公告)號(hào) CN1636005A  
公開(kāi)(公告)日 2005.07.06  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN00811113.8  
申請(qǐng)日期 2000.06.02  
專利名稱 苯并噻嗪酮和苯并噁嗪酮化合物  
主分類號(hào) C07D417/00  
分類號(hào) C07D417/00  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 1999.6.3 US 60/137,410  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 克諾爾股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 P·拉菲蒂;D·卡爾德伍德;L·D·阿諾;B·貢扎萊茨帕斯庫(kù)爾;J·L·奧爾特戈馬蒂尼茨;M·J·佩雷茨德維加;I·F·菲爾南德茨  
地址 德國(guó)路德維希港  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/US2000/015324 2000.6.2  
進(jìn)入國(guó)家日期 2002.01.30  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;建成  
國(guó)省代碼 德國(guó);DE  
主權(quán)項(xiàng) 一種抑制一種或多種蛋白激酶活性的方法,該方法包括施用下式所示化合物及其生理上可接受的鹽:其中:環(huán)A是取代或未取代的;Q為-N=或-CR2=;X為S,O,或NOR3;Y為-O-,-S-,-SO-或-SO2-;R和R1各自獨(dú)立地為氫,或取代或未取代的脂族、芳族、或芳烷基基團(tuán);R2為-H或取代基;R3為-H或-C(O)R4;R4為取代或未取代的脂族、芳族或芳烷基基團(tuán);和n為整數(shù)0-1。  
摘要 本發(fā)明提供了式(I)化合物,其中Q為-N=或CR2;X為S,O或NOR3;Y為-O-,S-,-SO-或-SO2-;R和R1各自獨(dú)立地為H,取代或未取代的脂族、芳族、雜芳族或芳烷-基;基團(tuán);R2為H或取代基;R3為H,或-C(O)R4;R4為取代或未取代的脂族或芳族基團(tuán);n為整數(shù)0-1。具有化學(xué)結(jié)構(gòu)式(I)的化合物及其生理上可接受的鹽是絲氨酸/蘇氨酸和氨酸激酶活性的抑制劑。一些其活性能被這些化合物抑制的酪氨酸激酶與血管生成過(guò)程有關(guān)。因此,這些化學(xué)化合物能夠改善血管生成或內(nèi)皮細(xì)胞增殖為因素的疾病狀態(tài)。這些化合物可用于治療癌癥和過(guò)度增殖性疾病。  
國(guó)際公布 WO2000/075139 英 2000.12.14  
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