| 公開(公告)號 | CN1651428A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.10 |
| 申請(專利)號 | CN200410016161.6 |
| 申請日期 | 2004.02.06 |
| 專利名稱 | 氫溴酸常山酮的制備方法 |
| 主分類號 | C07D401/06 |
| 分類號 | C07D401/06;C07D211/40;C07D239/88 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 上海因諾生化科技有限公司;上海醫(yī)藥工業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 毛中興;茅關(guān)興;金軍挺;黃文彬 |
| 地址 | 200040上海市愚園路300號申樂大廈2102室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海新天專利代理有限公司 |
| 代理人 | 王巍 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種氫溴酸常山酮的制備方法，其特征在于該方法包括下列步驟：7-溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮與2-溴丙酮基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸乙酯縮合、水解、脫甲基得到氫溴酸常山酮，即在室溫-15℃，7溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮溶于20-60ml甲醇或乙醇，加入0.135-0.3mol的固體甲醇鈉或乙醇鈉，滴加9-12mmol2-溴丙酮基-3-甲氧基呱啶羧酸乙酯及25-60ml甲醇溶液，攪拌3-6小時(shí)，減壓除去溶劑，殘余物加水，再用氯仿或鹵代烴溶液萃取，除去溶劑，殘余油與濃氫溴酸加熱回流，除去溶劑，加乙醇回流0.5-1.5小時(shí)，過濾，重結(jié)晶制得，反應(yīng)式一： |
| 摘要 | 本發(fā)明屬于藥物合成技術(shù)領(lǐng)域。本發(fā)明公開了一種氫溴酸常山酮的制備方法。本發(fā)明以間氯甲苯、間羥基吡啶為原料分別合成7-溴-6-氯-4(3H)-喹啉酮和2-溴丙酮基-3-甲氧基-1-哌啶羧酸乙酯兩個(gè)重要的中間體，這兩個(gè)中間體再經(jīng)過縮合、水解、脫甲基等即可得到產(chǎn)物。 |
| 國際公布 |
