| 公開(公告)號(hào) | CN1212307C |
| 公開(公告)日 | 2005.07.27 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03141761.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.07.23 |
| 專利名稱 | 一種合成β－氟胺化合物的方法 |
| 主分類號(hào) | C07C209/68 |
| 分類號(hào) | C07C209/68;C07C209/00;C07B37/00;C07B39/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 中國(guó)科學(xué)院上海有機(jī)化學(xué)研究所 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 侯雪龍;范仁華;戴立信 |
| 地址 | 200032 上海市徐匯區(qū)楓林路354號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海智信專利代理有限公司 |
| 代理人 | 肖劍南 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種合成β-氟胺化合物的方法，其特征是以氮雜環(huán)丙烷為原料，以季銨鹽為催化劑，與氟化物MFn或其水合物反應(yīng)制得，可用下式表示：氮雜環(huán)丙烷的結(jié)構(gòu)式為開環(huán)試劑為MFn，其中M任意選自Li、Na、K、Cs，、Ba或Ca，n＝1或2；季銨鹽為R8R9R10R11NX，其中R8R9R10R11為烷基或R6取代的芳基，烷基為C1-C24的鏈烷基或環(huán)烷基；X任意選自HSO4、NO3、SO4、CO3或F；其中：R1，R2，R3，R4任意選自H、F、Cl、Br、I、C1-C16的烴氧基、C1-C16的烷基、烯基、炔基、環(huán)烷基、芐基、R6取代的芳基；所述的R6取代的芳基其中R6任意選自H、F、Cl、Br、I、C1-C18的烷基、烴氧基、苯基、硝基、酯基、�；蚧駽12-C48的稠芳烴；或者R1，R2相連成為四到八元環(huán)，或者R3，R4相連成為四到八元環(huán)；環(huán)上無(wú)取代基或取代基為二甲叉基亞乙基；R5任意選自H、R6取代的芳基磺酰基、芐基、�；鵕7CO或R6取代的芳基；R7任意選自C1-C18的烷基、叔丁基氧基或R6取代的芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了一種有效的由氮雜環(huán)丙烷和氟化物的反應(yīng)合成制備多種β-氟胺化合物的方法。與現(xiàn)有方法相比，該方法可適用于多種不同類型的氮雜環(huán)丙烷化合物，并具有所使用的氟化試劑毒性低，對(duì)玻璃儀器的腐蝕性弱，反應(yīng)條件溫和，操作簡(jiǎn)便的優(yōu)點(diǎn)。另外，反應(yīng)中無(wú)需加入任何金屬鹽類化合物，從而有利于藥物的生產(chǎn)和處理。且反應(yīng)的產(chǎn)率也較好(一般為60％-98％)。 |
| 國(guó)際公布 |
