| 公開(公告)號 | CN100345847C |
| 公開(公告)日 | 2007.10.31 |
| 申請(專利)號 | CN01804936.2 |
| 申請日期 | 2001.02.15 |
| 專利名稱 | 新的聯(lián)芳基甲酰胺 |
| 主分類號 | C07D453/02(2006.01)I |
| 分類號 | C07D453/02(2006.01)I;C07D453/06(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.2.18 SE 0000540-5 |
| 申請(專利權(quán))人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | E·菲利普斯;R·施米辛格 |
| 地址 | 瑞典南秦利耶 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-02-15 PCT/SE2001/000329 |
| 進入國家日期 | 2002.08.13 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;羅才希 |
| 國省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物或其對映異構(gòu)體或其藥用鹽： 其中： A是 D是氧原子或硫原子； E是單鍵； Ar1是含有1個氧原子的5元雜芳環(huán)； Ar2是5或6元芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中雜芳環(huán)含有1、2或3個選自氮原子、氧原子或硫原子的原子，其中氧原子或硫原子至多2個；或是8、9或10元稠合芳環(huán)或雜芳環(huán)系，其中含有1、2或3個氮原子、氧原子或硫原子，其中氧原子或硫原子至多2個； 其中芳環(huán)Ar1和Ar2被0、1、2或3個選自如下的取代基取代：鹵素、C1-4烷基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2、OR3和CF3；但是如果Ar2是喹啉基，則Ar2被0、1、2或3個選自如下的取代基取代：C1-4烷基、CN、NO2、NR1R2、CH2NR1R2和OR2； R1、R2和R3獨立地是C1-4烷基、C(O)R5或C(O)NHR6； j是2、3或4； k是0、1或2； R4、R6、R6、R7、R8、R9及R10獨立地是C1-4烷基、芳基或雜芳基； 其條件是： 如果D代表氧原子，E代表單鍵，A代表： 且Ar2代表吡唑環(huán)，則該吡唑環(huán)上的所有的任選的取代基應(yīng)是氫原子。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了式(I)的化合物或其對映異構(gòu)體及其藥用鹽，其中A表示(II)、(III)、(IV)或(V)，D表示氧原子或硫原子；E表示單鍵、氧原子、硫原子或NR10；R表示氫原子或甲基；Ar1表示5-或6-員芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中含有0至3個氮原子，0或1個氧原子及0或1個硫原子；Ar2表示5-或6-員芳環(huán)或雜芳環(huán)，其中含有0至3個氮原子、0或1個氧原子及0或1個硫原子，或表示8-、9-或10-員稠合芳環(huán)或雜芳環(huán)系，其中含有0至3個氮原子，0至1個氧原子及0至1個硫原子；芳環(huán)Ar1和Ar2任選地被1或3個選自如下的取代基取代：鹵素、C1-4烷基、C2-4鏈烯基、C2-4鏈炔基、CN、NO2、NR1R2，CH2NR1R2、OR3、CH2OR3、CO2R4、CF3；R1、R2和R3獨立地是C1-4烷基、芳基、雜芳基、C(O)R5、C(O)NHR6、C(O)R7、SO2R8，或者R1和R2可以一起是(CH2)jG(CH2)k，其中G是氧原子、硫原子、NR9或一個鍵；j是2至4；k是0至2；R4、R5、R6、R7、R8、R9及R10獨立地是C1-4烷基、芳基或雜芳基；其條件是：(1)如果D表示氧原子，E表示單鍵且A表示(II)而Ar1或Ar2表示吡唑環(huán)，則該吡唑環(huán)上的所有任選的取代基應(yīng)是氫原子；及(2)如果Ar1表示吡啶環(huán)，Ar2表示芳環(huán)且A表示(II)，則該吡啶環(huán)上的所有取代基應(yīng)是氫原子；及(3)式(I)不表示(a)；制備這些化合物的方法，含有這些化合物的藥物組合物及其在治療特別是治療或預(yù)防精神病和智力損害中的用途。 |
| 國際公布 | 2001-08-23 WO2001/060821 英 |
