| 公開(公告)號 | CN1312135C |
| 公開(公告)日 | 2007.04.25 |
| 申請(專利)號 | CN200310104753.9 |
| 申請日期 | 1998.09.29 |
| 專利名稱 | 三環(huán)三唑并苯并氮雜衍生物、用于制備該衍生物的方法和抗變態(tài)反應(yīng)劑 |
| 主分類號 | C07D249/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D249/04(2006.01)I;C07C69/738(2006.01)I;C07F9/09(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | 98810735.X |
| 優(yōu)先權(quán) | 1997.9.29 JP 264611/1997;1998.3.4 JP 52063/1998 |
| 申請(專利權(quán))人 | 明治制果株式會社 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 大晏央;西俊雄;鹽川宗二郎;堤誠司;川口真美;北川英男;高田浩巳;宍倉孝;石倉豐昭;節(jié)原謙一;岡田裕美子;宮本幸子;鹽原萬紀(jì) |
| 地址 | 日本東京都 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 陳 昕 |
| 國省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項 | 由式(II)代表的化合物或其鹽：其中，R2、R5相同或不同，表示氫原子、C1-4烷基或甲氧基；R3和R4相同或不同，代表下列(a)至(n)的任意一種：(a)氫原子；(b)羥基；(c)甲酰基；(d)可以被鹵原子取代的C1-12烷基；(e)具有一個或多個碳-碳雙鍵的C2-12烯基，并且可以被下列基團取代：(1)鹵原子，(2)氰基，(3)-COR9，其中R9代表C1-6烷基，(4)-COOR10，其中R10代表氫原子或C1-6烷基，(5)-CONR11R12，其中R11和R12可以相同或不同，代表(i)氫原子，(ii)被下列基團取代的C1-6烷基：被C1-4烷基取代的氨基、可選被C1-4烷基取代的苯基，后者C1-4烷基被哌嗪基取代，該哌嗪基被C1-4烷基取代，或吡啶基(iii)被羧基取代的苯基，或(iv)四唑基或吡啶基，(6)吡啶基，它可以被C1-4烷基取代，或者可以稠合構(gòu)成喹啉基；(f)可以被下列基團取代的C1-12烷氧基：(1)羥基，(2)氰基，(3)苯基，(4)C1-4烷氧基，(5)苯氧基，(6)可以被C1-4烷基取代的氨基，(7)-COR13，其中R13代表C1-6烷基、被鹵原子或C1-4烷氧基取代的苯基、或苯基C1-4烷基，(8)-COOR14，其中R14代表氫原子或C1-6烷基，(9)-CONR15R16，其中R15和R16可以相同或不同，代表氫原子或可以被吡啶基取代的C1-6烷基，或(10)可以被C1-4烷基或苯基C1-4烷基取代的哌啶基或嗎啉基；(g)-CH＝N-OR16，其中R16代表氫原子、C1-6烷基、苯基C1-4烷基、或苯基；(h)-(CH2)mOR17，其中m是1至4的整數(shù)，R17代表C1-6烷基、；(i)-(CH2)j-COOR19，其中j是0至4的整數(shù)，R19代表C1-6烷基；(j)-(CH2)p-NR20R21，其中p是1至4的整數(shù)，R20和R21可以相同或不同，代表(1)氫原子，(2)可以被氨基取代的C1-6烷基，該氨基被C1-4烷基取代，(3)苯基C1-4烷基，(4)-COR22，其中R22代表可以被羧基取代的C1-4烷基，或(5)-SO2R23，其中R23代表C1-4烷基或可以被鹵原子取代的苯基；(k)-(CH2)q-CONR24R25，其中q是0至4的整數(shù)，R24和R25可以相同或不同，代表氫原子、吡啶基、或可以被吡啶基取代的C1-6烷基，或者R24和R25可以與它們所連接的氮原子一起構(gòu)成哌嗪基或哌啶基，其中該哌啶基可以進一步與另一個環(huán)構(gòu)成四氫噻吩并吡啶基或四氫異喹啉基；(1)-NR26R27，其中R26和R27可以相同或不同，代表氫原子或-COR28，其中R28代表C1-6烷基、或是被C1-4烷基或C1-6烷氧基取代的苯基，該C1-6烷氧基被苯基取代；R31和R32可以相同或不同，代表氫原子或C1-6烷基；Q代表選自下列(i)至(iv)的基團或鹵原子或C1-6烷氧基：其中R33代表被可以被C1-6烷氧基取代的C1-6烷氧基取代的C1-6烷基，和被C1-6烷氧基或硝基取代的苯基，R34代表可以被下列基團取代的C1-16烷基或者C3-6環(huán)狀烷基：鹵原子，羧基，或者被C1-6烷氧基取代的苯基，可以被氨基取代的苯基，或吡啶基，R35代表氫原子，R36二C1-4烷基取代的氨基取代的C1-6烷基，R37和R38可以相同或不同，代表C1-6烷基，R51代表硝基或氨基，R52代表氫原子或羧基保護基團，但是基團-CR31R32Q不代表被鹵原子或C1-6烷氧基取代的C1-6烷基。 |
| 摘要 | 由式(II)、(II’)、(VI)、(VI’)、(VII)、(VIII)所代表的三環(huán)三唑并苯并氮雜衍生物和其藥理學(xué)上可接受的鹽及溶劑化物及其制備方法、以及制備中間體。該化合物可用作抗變態(tài)反應(yīng)劑，表現(xiàn)出極好的生物利用度。 |
| 國際公布 |
