| 公開(公告)號 | CN1656096A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(專利)號 | CN02815258.1 |
| 申請日期 | 2002.07.31 |
| 專利名稱 | 用于治療胃腸病癥的烷基-取代的咪唑吡啶 |
| 主分類號 | C07D471/14 |
| 分類號 | C07D471/14;A61K31/435;C07D491/14;A61P1/04;A61K31/35;//(C07D471/14,235∶00221∶00221∶00) |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.8.3 EP 01118674.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧坦納醫(yī)藥公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·布赫爾;W·-A·斯蒙;S·波斯蒂斯;W·克羅梅;E·斯圖姆;J·森恩-比芬格;P·J·滋梅曼恩 |
| 地址 | 德國康斯坦茨 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2002/008498 2002.7.31 |
| 進入國家日期 | 2004.02.03 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;馬崇德 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 一種具有結(jié)構(gòu)式1的化合物其中R1是氫，1-4C-烷基，3-7C-環(huán)烷基，3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基羰基，2-4C-鏈烯基，2-4C-炔基，氟-1-4C-烷基或羥基-1-4C烷基，R2是氫，1-4C-烷基，3-7C-環(huán)烷基，3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基羰基，羥基-1-4C-烷基，鹵素，2-4C-鏈烯基，2-4C-炔基，氟-1-4C-烷基或氰基甲基，R3a是氫，鹵素，氟-1-4C-烷基，1-4C-烷基，2-4C-鏈烯基，2-4C-炔基，1-4C-烷氧基，羧基，1-4C-烷氧基羰基，羥基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C烷氧基-1-4C-烷基，氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或基團-CO-NR31R32，R3b是氫，鹵素，氟-1-4C-烷基，1-4C-烷基，2-4C-鏈烯基，2-4C-炔基，1-4C-烷氧基，羧基，1-4C-烷氧基羰基，羥基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基-1-4C烷氧基-1-4C-烷基，氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或基團-CO-NR31R32，其中R31是氫，1-7C-烷基，羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基和R32是氫，1-7C-烷基，羥基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，或其中R31和R32，包括它們所連接的氮原子，共同形成吡啶基，哌啶基或嗎啉代基團，取代基R4a和R4b之一是氫和另一是基團R41，其中R41是1-7C-烷基，2-7C-鏈烯基，3-7C-環(huán)烷基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，氰基-1-4C-烷基，苯基或苯基-1-4C-烷基，取代基R5a和R5b之一是氫和另一是羥基，1-4C-烷氧基，氧代取代的1-4C-烷氧基，3-7C-環(huán)烷氧基，3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基，1-4C-烷氧基-1-4C烷氧基，3-7C-環(huán)烷氧基-1-4C-烷氧基，3-7C-環(huán)烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基，1-4C烷基羰基氧基，完全或主要鹵素-取代的1-4C-烷氧基或基團R51，其中R51是在生理條件下形成羥基基團的基團，Arom是R8-，R9-，R10-和R11-取代的單-或雙環(huán)芳族基團，選自苯基，萘基，吡咯基，吡唑基，咪唑基，1，2，3-三唑基，吲哚基，苯并咪唑基，呋喃基(呋喃基)，苯并呋喃基(苯并呋喃基)，硫代苯基(噻吩基)，苯并硫代苯基(苯并噻吩基)，噻唑基，異噁唑基，吡啶基，嘧啶基，喹啉基和異喹啉基，其中R8是氫，1-4C-烷基，羥基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，2-4C-鏈烯基氧基，1-4C烷基羰基，羧基，1-4C-烷氧基羰基，羧基-1-4C-烷基，1-4C-烷氧基羰基-1-4C烷基，鹵素，羥基，芳基，芳基-1-4C-烷基，芳基氧基，芳基-1-4C-烷氧基，三氟甲基，硝基，氨基，單-或二-1-4C-烷基氨基，1-4C-烷基羰基氨基，1-4C-烷氧基羰基氨基，1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺�；琑9是氫，1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，1-4C-烷氧基羰基，鹵素，三氟甲基或羥基，R10是氫，1-4C-烷基或鹵素和R11是氫，1-4C-烷基或鹵素，其中芳基是苯基或具有1，2或3個相同的或不同的選自1-4C-烷基，1-4C-烷氧基，羧基，1-4C-烷氧基羰基，鹵素，三氟甲基，硝基，三氟甲氧基，羥基和氰基的取代基的取代的苯基，X是O(氧)或NH，和其鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了適用于防止和處理胃腸病癥的具有結(jié)構(gòu)式1的化合物，其中取代基和符號定義如描述。 |
| 國際公布 | WO2003/016310 英 2003.2.27 |
