| 公開(公告)號(hào) | CN1656077A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02810927.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.05.30 |
| 專利名稱 | 制備手性二醇砜和二羥基酸HMG CoA還原酶抑制劑的方法 |
| 主分類號(hào) | C07D221/06 |
| 分類號(hào) | C07D221/06;C07D313/10;C07D337/10;C07D409/02;C07D487/04;C07D491/044;C07D495/04 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.6.6 US 60/296,403 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | P·R·布羅德費(fèi)雷爾;T·R·老薩特爾伯格;J·坎特;X·錢 |
| 地址 | 美國(guó)新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2002/017269 2002.5.30 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.11.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;馬崇德 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 具有以下結(jié)構(gòu)的一種化合物其中X1是CF3SO2O-，CH3SO2O-或p-CH3-(C6H5)SO2O-；或R3-S-，或R3SO2-，其中R3是(R4a是烷基，芳烷基，芳基或環(huán)烷基)，(R5是H，烷基，芳烷基，芳基，CF3，鹵素或NO2)，(Xa是O或S)，或CF3；R1a是烷基、環(huán)烷基、芳烷基、芳基或cbz。(B)具有以下結(jié)構(gòu)的化合物其中代表一個(gè)單鍵或雙鍵，Y是烷基、芳基、芳烷基或cbz，并且R10a是其中X1a是或TfO-其中R4a是芳基、烷基、芳烷基或環(huán)烷基；Y是烷基、芳基、芳烷基或cbz，Tf是三氟甲磺�；�；其中R10是HMGCoA還原酶抑制劑的殘基或疏水結(jié)合團(tuán)。 |
| 摘要 | 提供了制備結(jié)構(gòu)(I)的手性二醇砜的方法，其中R3優(yōu)選是(II)或(III)，R4a優(yōu)選是芳基，例如苯基，R1a優(yōu)選是烷基，例如叔丁基，這些手性二醇砜是用于制備HMG CoA還原酶抑制劑的中間體。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/098854 英 2002.12.12 |
