| 公開(公告)號(hào) | CN1656072A |
| 公開(公告)日 | 2005.08.17 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02809250.3 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.03.27 |
| 專利名稱 | 作為5-羥色胺再攝取抑制劑的苯基雜環(huán)基醚衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/65 |
| 分類號(hào) | C07D213/65;A61K31/44;C07D241/18;C07D411/12;C07D215/227;C07D213/80;C07D213/82;A61P25/24 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.4.11 GB 0109103.2 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 輝瑞大藥廠 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·D·亞當(dāng);M·D·安德魯斯;G·E·于默;D·赫普沃思;H·R·小霍華德;D·S·米德爾頓;A·斯托比 |
| 地址 | 美國(guó)紐約州 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/IB2002/001032 2002.3.27 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.10.31 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 張敏 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)化合物，其可藥用鹽、溶劑化物或多晶型物：其中：L和U可以相同或不同，并且為-N-，-N+(-O-)-或-C(H)-；M和Q可以相同或不同，并且為-N-，-N+(-O-)-或-C(R4)-；其中環(huán)A包含1或2個(gè)氮原子，并且其中當(dāng)L，U，M或Q為-N+(-O-)-時(shí)，環(huán)A不含其它氮原子；R1和R2可以相同或不同，并且為氫，C1-C6烷基，(CH2)m(C3-C6環(huán)烷基)，其中m＝0，1，2或3，或者R1和R2與它們所連接的氮一起形成氮雜環(huán)丁烷環(huán)；W，Y和Z可以相同或不同，并且為氫，鹵素，C1-C6烷基，CF3，OCF3，C1-C4烷硫基或C1-C4烷氧基；或者Y和Z如此連接，使得Y和Z與互連原子一起形成稠合5-至7-元碳環(huán)或雜環(huán)，這種環(huán)可以是飽和、不飽和或芳香性的，并且其中當(dāng)Y和Z形成雜環(huán)時(shí)，除碳原子外，連接鏈還包含1或2個(gè)獨(dú)立選自氧、硫和氮的雜原子；而且其中的W，Y和Z不能同時(shí)為氫；和各R4獨(dú)立地為：A-X，其中A＝-(CH2)p-，其中p為0，1或2；X為氫，CONR6R7，SO2NR6R7，SO2NHC(＝O)R6，羥基，C1-4烷氧基，NR8SO2R9，NO2，NR6R11，CN，CO2R10，SR10，S(O)R9或SO2R10；R6，R7，R8和R10可以相同或不同，并且為氫或任選被一個(gè)或多個(gè)R12獨(dú)立取代的C1-6烷基；R9為任選被一個(gè)或多個(gè)R12獨(dú)立取代的C1-6烷基；R11為氫，任選被一個(gè)或多個(gè)R12獨(dú)立取代的C1-6烷基，C(O)R6，CO2R9，C(O)NHR6或SO2NR6R7；R12為氟，羥基，CO2H，C3-6環(huán)烷基，NH2，CONH2，C1-6烷氧基，C1-6烷氧基羰基或含有1、2或3個(gè)選自N、S和O的雜原子且任選被一個(gè)或多個(gè)R13獨(dú)立取代的5-或6-元雜環(huán)；或者R6和R7與它們所連接的氮一起形成任選被一個(gè)或多個(gè)R13獨(dú)立取代的4-、5-或6-元雜環(huán)；或者含有1、2或3個(gè)選自N、S和O的雜原子且任選被一個(gè)或多個(gè)R13獨(dú)立取代的5-或6-元雜環(huán)；其中R13為羥基，C1-C4烷氧基，氟，C1-C6烷基，鹵代烷基，鹵代烷氧基，-NH2，-NH(C1-C6烷基)或-N(C1-C6烷基)2；或者當(dāng)M和Q都為CR4時(shí)，這兩個(gè)R4基團(tuán)可以如此連接，使得它們與互連原子一起形成5-至7-元的碳環(huán)或雜環(huán)，這種環(huán)可以是飽和、不飽和或芳香性的。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及顯示出作為選擇性5-羥色胺再攝取抑制劑之活性的式(I)化合物。 |
| 國(guó)際公布 | WO2002/083643 英 2002.10.24 |
