| 公開(公告)號 | CN1812816A |
| 公開(公告)日 | 2006.08.02 |
| 申請(專利)號 | CN200480018349.2 |
| 申請日期 | 2004.04.30 |
| 專利名稱 | 合成放射性藥物中連接至甲錫烷基聚合物的輔基 |
| 主分類號 | A61K51/04(2006.01)I |
| 分類號 | A61K51/04(2006.01)I;C07B59/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.5.2 US 60/467,752 |
| 申請(專利權(quán))人 | 西安大略省大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | D·H·亨特;M·K·J·加農(nóng) |
| 地址 | 加拿大安大略省 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-04-30 PCT/IB2004/001834 |
| 進入國家日期 | 2005.12.28 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段曉玲 |
| 國省代碼 | 加拿大;CA |
| 主權(quán)項 | 一種由式1代表的化合物： 其中 Poly代表聚合物； R1代表烯基、芳基、雜芳基、炔基或芳烷基； R2代表-NR4R5、磷酸酯基、亞磷酸酯基、膦、XR5、Z、鹵素或磺酸酯基； X為O、S、Se或AsR5； Z為丙二酸酯基、β-酮基酯基、α-硝基酯基、α-氰基酯基或α-膦�；セ颚�-酮基膦酸酯基； n為1-15； R3每次出現(xiàn)時，獨立代表烷基、芳烷基、烯基或炔基；和 R4和R5每次出現(xiàn)時，獨立代表氫、烷基、雜烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、烯基、炔基、芳基、雜芳基、芳烷基或雜芳烷基；或在-NR4R5的情況中，R4和R5之間存在共價鍵。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及組合物和以高化學(xué)純度和同位素純度制備放射性藥用化合物的方法。本發(fā)明提供可一步轉(zhuǎn)化為放射性藥用化合物的聚合物結(jié)合的放射性藥用化合物前體。在一個優(yōu)選的實施方案中，放射性藥物前體通過含烯基-錫鍵的輔基與聚合物載體結(jié)合。放射性藥物前體一步轉(zhuǎn)化為放射性藥用化合物涉及斷裂烯基-錫鍵和與放射性同位素結(jié)合，形成放射性藥用化合物。重要地是，放射性藥用化合物中的含毒性錫副產(chǎn)物的聚合物載體可通過過濾容易地除去�？捎帽景l(fā)明摻入許多不同的放射性同位素。在一個優(yōu)選的實施方案中，所述放射性同位素是211At、123I或131I。 |
| 國際公布 | 2004-11-18 WO2004/098650 英 |
