| 公開(公告)號(hào) | CN1962641A |
| 公開(公告)日 | 2007.05.16 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200610106152.5 |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.03.13 |
| 專利名稱 | 金屬蛋白酶抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D233/78(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D233/78(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D403/12(2006.01)I;C07D403/14(2006.01)I;A61K31/416(2006.01)I;A61K31/443(2006.01)I;A61K31/454(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P19/00(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 02810093.X |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.3.15 SE 0100902-6 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿斯特拉澤尼卡公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 安德斯·埃里克森;馬蒂·萊皮斯托;邁克爾·倫德克維斯特;馬格努斯·芒克阿弗羅森肖爾德;帕沃爾·茲拉托伊德斯基 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 宋 莉;賈靜環(huán) |
| 國(guó)省代碼 | 瑞典;SE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物或其藥物可接受的鹽或其體內(nèi)可水解的酯 其中 X選自NR1，O，S； Y1和Y2獨(dú)立地選自O(shè)，S； Z選自SO2N(R6)，N(R7)SO2N(R6)； m為1或2； A選自直接鍵、(C1-6)烷基、(C1-6)鹵代烷基或含有一個(gè)選自N、O、S、SO、SO2的雜原子基團(tuán)或含有兩個(gè)選自N、O、S、SO、SO2的雜原子基團(tuán)且被至少兩個(gè)碳原子分隔開的(C1-6)雜烷基； R1選自H、(C1-3)烷基、鹵代烷基； R2和R3各自獨(dú)立地選自H、鹵素、烷基、雜烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)烷基、芳基、雜芳基、烷基芳基、烷基-雜芳基、雜烷基-芳基、雜烷基-雜芳基、芳基-烷基、芳基-雜烷基、雜芳基-烷基、雜芳基-雜烷基、芳基-芳基、芳基-雜芳基、雜芳基-芳基、雜芳基-雜芳基、環(huán)烷基-烷基、雜環(huán)烷基-烷基； R4各自獨(dú)立地選自H、鹵素、(C1-3)烷基或鹵代烷基； R6選自H，烷基，雜烷基，雜環(huán)烷基，芳基，雜芳基，烷芳基，烷基-雜芳基，雜烷基-芳基，雜烷基-雜芳基，芳烷基，芳基-雜烷基，雜芳基-烷基，雜芳基-雜烷基，芳基-芳基，芳基-雜芳基，雜芳基-芳基，雜芳基-雜芳基； 各R2、R3和R6基團(tuán)可以獨(dú)立地任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，這些基團(tuán)選自烷基、雜烷基、芳基、雜芳基、鹵素、鹵代烷基、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、硫羥基、烷基硫羥基、芳基硫羥基、烷基砜、鹵代烷基砜、芳基砜、氨基砜、N-烷基氨基砜、N，N-二烷基氨基砜、芳基氨基砜、氨基、N-烷基氨基、N，N-二烷基氨基、酰氨基、N-烷基酰氨基、N，N-二烷基酰氨基、氰基、磺酰氨基、烷基磺酰氨基、芳基磺酰氨基、脒基、N-氨基磺酰-脒基、胍基、N-氰基-胍基、硫代胍基、2-硝基-乙烯-1，1-二胺、羧基、烷基-羧基、硝基； R2和R3非必要地可以連接成含有達(dá)7個(gè)環(huán)原子的環(huán)、或R2和R4可以連接成含有達(dá)7個(gè)環(huán)原子的環(huán)、或R2和R6可以連接成含有達(dá)7個(gè)環(huán)原子的環(huán)、或R3和R4可以連接成含有達(dá)7個(gè)環(huán)原子的環(huán)；或R3和R6可以連接成含有達(dá)7個(gè)環(huán)原子的環(huán)；或R4和R6可以連接成含有達(dá)7個(gè)環(huán)原子的環(huán)； R5是含有一個(gè)、兩個(gè)或三個(gè)各自有達(dá)7個(gè)環(huán)原子的環(huán)結(jié)構(gòu)的單環(huán)、二環(huán)或三環(huán)基團(tuán)，它們獨(dú)立地選自環(huán)烷基、芳基、雜環(huán)烷基或雜芳基，其中每一環(huán)結(jié)構(gòu)獨(dú)立地任選被一個(gè)或多個(gè)取代基取代，這些取代基獨(dú)立地選自鹵素、羥基、烷基、烷氧基、鹵代烷氧基、氨基、N-烷基氨基、N，N-二烷基氨基、烷基磺酰氨基、烷基羧基氨基、氰基、硝基、硫羥基、烷基硫羥基、烷基磺�；�、鹵代烷基磺酰基、烷基氨基磺酰基、羧酸酯、烷基羧酸酯、氨基羧基、N-烷基氨基-羧基、N，N-二烷基氨基-羧基，其中任意取代基上的任意烷基本身可以任選被一個(gè)或多個(gè)基團(tuán)取代，這些基團(tuán)選自鹵素、羥基、烷氧基、鹵代烷氧基、氨基、N-烷基氨基、N，N-二烷基氨基、N-烷基磺酰氨基、N-烷基羧基氨基、氰基、硝基、硫羥基、烷基硫羥基、烷基磺�；�、N-烷基氨基磺�；�、羧酸酯、烷基羧基、氨基羧基、N-烷基氨基羧基、N，N-二烷基氨基羧基； 當(dāng)R5是二環(huán)或三環(huán)基團(tuán)時(shí)，每一個(gè)環(huán)結(jié)構(gòu)通過直結(jié)鍵、-O-、(C1-6)烷基、(C1-6)鹵代烷基、(C1-6)雜烷基、(C1-6)鏈烯基、(C1-6)炔基、砜與相鄰環(huán)結(jié)構(gòu)連接或與相鄰環(huán)結(jié)構(gòu)稠合； R7選自(C1-6)烷基，(C3-7)環(huán)烷基，(C2-6)雜烷基，(C2-6)環(huán)雜烷基； 條件是： 當(dāng)X為NR1，R1為H，Y1為O，Y2為O，Z為SO2N(R6)，R6為H，R2為H，m為1，R3為H，R4為H，和A為直接鍵時(shí)，則R5不為苯基，對(duì)硝基苯基，對(duì)乙氧基苯基或間甲基苯基； 當(dāng)X為S或NR1和R1為H，Y1為O，Y2為O，Z為SO2N(R6)，R6為烷基，R2為H，m為1，R3和R4之一為H和另一個(gè)為烷基，R3與R6或R4與R6連接形成5-元環(huán)，以及A為直接鍵時(shí)，則R5不為苯基。 |
| 摘要 | 通式I的化合物，可用作金屬蛋白酶抑制劑，特別是用作MMP12的抑制劑；其中Z為SO2(N6)或N(R7)SO2或N(R7)SO2N(R6)。 |
| 國(guó)際公布 |
