| 公開(公告)號 | CN1216857C |
| 公開(公告)日 | 2005.08.31 |
| 申請(專利)號 | CN01805068.9 |
| 申請日期 | 2001.01.12 |
| 專利名稱 | 由苯胺得到的甲狀腺受體配體 |
| 主分類號 | C07C235/74 |
| 分類號 | C07C235/74;C07C235/76;A61K31/167 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.2.17 US 60/183,223 |
| 申請(專利權(quán))人 | 布里斯托爾-邁爾斯斯奎布公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·J·弗里恩德斯;D·E·賴恩奧;;張民生 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/US2001/001204 2001.1.12 |
| 進入國家日期 | 2002.08.15 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝;馬崇德 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 一種下式的化合物，其中：X是氧、硫、羰基、亞甲基或-NH-；Y是-(CH2)n-，其中n是1-5的整數(shù)，或者順式或反式-C＝C-；R1是鹵素、三氟甲基、或1-6個碳原子的烷基或3-7個碳原子的環(huán)烷基；R2和R3相同或不同，并且為氫、鹵素、1-4個碳原子的烷基或3-6個碳原子的環(huán)烷基，R2和R3中至少一個不是氫；R4是氫或1-4個碳原子的烷基；R5是氫或1-4個碳原子的烷基；R6是羧酸、或其烷基酯、或其酰氧基烷基酯；R7是氫或烷�；蚍减；�；包括其所有立體異構(gòu)體、其前藥、及其藥用可接受的鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了新型甲狀腺受體配體，具有通式(I)，其中X是-O-、-S-、-CH2-、-CO-或-NH-；Y是-(CH2)n-，其中n是1-5的整數(shù)，或者順式或反式亞乙基；R1是鹵素、三氟甲基、或1-6個碳原子的烷基或3-7個碳原子的環(huán)烷基；R2和R3相同或不同，并且為氫、鹵素、1-4個碳原子的烷基或3-6個碳原子的環(huán)烷基，R2和R3中至少一個不是氫；R4是氫或低級烷基；R5是氫或低級烷基；R6是羧酸、或其酯或前藥；R7是氫或烷�；蚍减；�。此外，本發(fā)明還提供了一種預防、抑制或治療與代謝機能障礙有關(guān)的疾病或者依賴于T3調(diào)節(jié)基因表達的疾病的方法，其中以治療有效量給藥上述化合物。與代謝機能障礙有關(guān)或依賴于T3調(diào)節(jié)基因表達的這些疾病的例子包括肥胖、血膽固醇過多、動脈粥樣硬化、心律不齊、抑郁、骨質(zhì)疏松癥、甲狀腺功能減退、甲狀腺腫、甲狀腺癌以及青光眼、充血性心力衰竭和皮膚紊亂。 |
| 國際公布 | WO2001/060784 英 2001.8.23 |
