| 公開(公告)號(hào) | CN1665810A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.07 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03815958.9 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.30 |
| 專利名稱 | JAK和CDK2蛋白激酶的抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D471/04 |
| 分類號(hào) | C07D471/04;A61K31/506;A61K31/437;A61P25/00;A61P35/00;A61P9/00;A61P37/00;//(C07D471/04,231∶00,221∶00) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.30 US 60/384,538 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 沃泰克斯藥物股份有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | B·E·萊德福 |
| 地址 | 美國(guó)馬薩諸塞 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/US2003/016900 2003.5.30 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 程泳 |
| 國(guó)省代碼 | 美國(guó);US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽：其中每個(gè)A獨(dú)立地是氮或CH，條件是至少一個(gè)A是氮；R1和R2各自獨(dú)立地選自鹵素、CN、NO2、R4、OR4、SR4、N(R4)2、NH(R4)、NHCH2(R4)2、NHC(O)R4、NHCO2R4、NHSO2R4、NHC(O)N(R4)2、或NHSO2N(R4)2，條件是：R1和R2中至少一個(gè)選自NH(R4)、NHCH2(R4)2、NHC(O)R4、NHCO2R4、NHSO2R4、NHC(O)N(R4)2、或NHSO2N(R4)2；R3是任選取代的環(huán)，選自(a)飽和或不飽和的3-8元單環(huán)或8-10元雙環(huán)；(b)具有1-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的3-7元雜環(huán)；或(c)具有1-4個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的5-6元單環(huán)或8-10元雙環(huán)的雜芳環(huán)；每個(gè)R4選自R或Ar；每個(gè)R獨(dú)立選自氫或任選取代的C1-6脂族基團(tuán)，其中：與同一氮原子結(jié)合的兩個(gè)R任選與氮共同形成具有0-2個(gè)除了與其結(jié)合的氮之外的獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的3-7元飽和、部分不飽和、或完全不飽和的環(huán)；且每個(gè)Ar是任選取代的環(huán)，選自：(a)飽和的、部分不飽和的3-8元單環(huán)或8-10元雙環(huán)、或芳環(huán)；(b)具有1-3個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的3-7元雜環(huán)；或(c)具有1-4個(gè)獨(dú)立選自氮、氧或硫的雜原子的5-6元單環(huán)或8-10元雙環(huán)的雜芳環(huán)。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)的化合物或其藥學(xué)上可接受的鹽。這些化合物是蛋白激酶的抑制劑，特別是JAK和CDK2哺乳動(dòng)物蛋白激酶的抑制劑。本發(fā)明還提供包含本發(fā)明化合物的藥學(xué)上可接受的組合物以及利用那些化合物和組合物治療多種蛋白激酶介導(dǎo)的疾病的方法。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/101989 英 2003.12.11 |
