| 公開(公告)號(hào) | CN1805937A |
| 公開(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200480016567.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2004.04.13 |
| 專利名稱 | 具有多巴胺D3受體親和性的N-[(哌嗪基)雜芳基]芳基磺酰胺化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D213/76(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D213/76(2006.01)I;C07D239/48(2006.01)I;C07D487/08(2006.01)I;C07D213/74(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P13/12(2006.01)I;A61P25/18(2006.01)I |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.4.14 US 10/413,233 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿伯特有限及兩合公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·布拉耶;A·豪普特;W·盧比什;R·格朗代爾;K·德雷舍爾;H·熱內(nèi)斯特;L·昂格爾;D·R·索爾;S·C·特納 |
| 地址 | 德國威斯巴登 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2004-04-13 PCT/EP2004/003872 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.12.13 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式I的N-[(哌嗪基)雜芳基]芳基磺酰胺化合物 其中 R是氧、基團(tuán)N-R3或基團(tuán)CR3aR3b； Q是二價(jià)6-元雜芳族基團(tuán)，它具備1或2個(gè)N原子作為環(huán)成員，并且可選地?cái)y帶一個(gè)或兩個(gè)取代基Ra，Ra彼此獨(dú)立地選自鹵素、CN、NO2、CO2R4、COR5、C1-C4-烷基、C1-C4-烷氧基、C1-C4-鹵代烷基、NH2、NHR6、NR6R7和C1-C4-鹵代烷氧基； Ar是苯基或6-元雜芳族基團(tuán)，它具備1或2個(gè)N原子作為環(huán)成員，并且可選地?cái)y帶一個(gè)或兩個(gè)取代基Rb，Rb選自鹵素、NO2、CN、CO2R4、COR5、NH2、NHR6、NR6R7、C1-C6-烷基、C1-C6-鹵代烷基、C1-C6-烷氧基、C1-C6-鹵代烷氧基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷氧基、C3-C6-環(huán)烷基-C1-C4-烷基和C1-C4-鹵代烷基，還有可能與Ar的相鄰C原子鍵合的兩個(gè)基團(tuán)Rb一起是C3-C4-亞烷基； n是0、1或2； R1是氫、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷基-C1-C4-烷基、C1-C4-羥基烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C4-鏈烯基或C3-C4-炔基； R2是C1-C4-烷基，或者與R一起是C2-C5-亞烷基，或者在n＝2的情況下，兩個(gè)基團(tuán)R2可以一起是C1-C4-亞烷基； R3是氫或C1-C4-烷基； R3a、R3b彼此獨(dú)立地是氫或C1-C4-烷基； R4是C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-鏈烯基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷基-C1-C4-烷基、苯基或芐基；且 R5是氫、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C2-C4-鏈烯基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷基-C1-C4-烷基、苯基或芐基； R6、R7各自獨(dú)立地選自C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基或者與它們所鍵合的氮一起構(gòu)成飽和的3-、4-、5-或6-元雜環(huán)，它另外可以包含氧原子或另外的氮原子作為環(huán)成員，并且可以攜帶1、2、3或4個(gè)C1-C4-烷基； 其N-氧化物和這些化合物的生理學(xué)上耐受的酸加成鹽； 化合物4-甲基-N-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基]苯磺酰胺和4-氯-N-[6-(4-甲基哌嗪-1-基)吡啶-3-基]苯磺酰胺除外。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式I的N-[(哌嗪基)雜芳基]芳基磺酰胺化合物，其中Q是二價(jià)6-元雜芳族基團(tuán)，它具備1或2個(gè)N原子作為環(huán)成員，并且可選地?cái)y帶一個(gè)或兩個(gè)取代基Ra，Ra彼此獨(dú)立地選自鹵素、CN、NO2、CO2R4、COR5、C1-C4-烷基和C1-C4-鹵代烷基；Ar是苯基或6-元雜芳族基團(tuán)，它具備1或2個(gè)N原子作為環(huán)成員，并且可選地?cái)y帶一個(gè)或兩個(gè)取代基Rb，Rb選自鹵素、NO2、CN、CO2R4、COR5、C1-C6-烷基、C2-C6-鏈烯基、C2-C6-炔基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷基-C1-C4-烷基和C1-C4-鹵代烷基，還有可能與Ar的相鄰C原子鍵合的兩個(gè)基團(tuán)Rb一起是C3-C4-亞烷基；R1是氫、C1-C4-烷基、C1-C4-鹵代烷基、C3-C6-環(huán)烷基、C3-C6-環(huán)烷基-C1-C4-烷基、C1-C4-羥基烷基、C1-C4-烷氧基-C1-C4-烷基、C3-C4-鏈烯基或C3-C4-炔基；基團(tuán)n、R1、R2、R3、R4和R5具有權(quán)利要求書所給出的含義，這些化合物的N-氧化物和生理學(xué)上耐受的酸加成鹽，以及藥物組合物，該組合物包含至少一種如權(quán)利要求1至10之一所要求保護(hù)的N-[(哌嗪基)雜芳基]芳基磺酰胺化合物和/或至少一種I的生理學(xué)上耐受的酸加成鹽和/或I的N-氧化物，酌情包含生理學(xué)上可接受的載體和/或輔助物質(zhì)，用于治療響應(yīng)于多巴胺D3受體拮抗劑或多巴胺D3激動(dòng)劑影響的疾病，具體為治療中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病和腎功能障礙。 |
| 國際公布 | 2004-10-21 WO2004/089905 英 |
