| 公開(公告)號(hào) | CN1668603A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.14 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03816342.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.05.14 |
| 專利名稱 | 用作PDE4抑制劑的噠嗪-3(2H)-酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D237/22 |
| 分類號(hào) | C07D237/22;C07D401/06;C07D405/12;A61K31/501;A61P11/00 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.16 ES P200201111 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 阿爾米雷爾普羅迪斯制藥有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | V·達(dá)爾皮亞茲;M·P·喬瓦諾尼;C·韋爾杰利;N·阿吉拉伊斯基耶多 |
| 地址 | 西班牙巴塞羅那 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/EP2003/005056 2003.5.14 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.01.10 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 譚明勝 |
| 國(guó)省代碼 | 西班牙;ES |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種下式(I)化合物或其藥物學(xué)上可接受的鹽，其中R1代表：-氫原子；-選自�；�、烷氧基羰基、氨基甲�；�、單烷基氨基甲�；螂p烷基氨基甲�；幕鶊F(tuán)；-烷基，其任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素原子和羥基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、氧代、氨基、單-或雙-烷基氨基、酰基氨基、氨基甲�；騿�-或雙-烷基氨基甲�；�；-或者以下結(jié)構(gòu)式的基團(tuán)：-(CH2)n-R6其中n為0-4的整數(shù)，且R6代表：-環(huán)烷基；-芳基，其任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素原子和烷基、羥基、烷氧基、亞烷二氧基、烷硫基、氨基、單-或雙-烷基氨基、硝基、酰基、羥基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、單-或雙-烷基氨基甲酰基、氰基、三氟甲基、二氟甲氧基或三氟甲氧基；-或者包含1-4個(gè)選自氮、氧和硫的雜原子的3-7元環(huán)，該環(huán)任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素原子和烷基、羥基、烷氧基、亞烷二氧基、氨基、單-或雙-烷基氨基、硝基、氰基或三氟甲基；R2代表選自R1和烷基的取代基，所述烷基被羥基羰基或烷氧基羰基取代；R3和R5各自獨(dú)立代表單環(huán)或雙環(huán)芳基，其任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：-鹵素原子；-烷基和亞烷基，其任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素原子和苯基、羥基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、氧代、氨基、單-或雙-烷基氨基、�；被⒘u基羰基、烷氧基羰基、氨基甲�；騿�-或雙-烷基氨基甲�；�；-以及苯基、羥基、亞烷二氧基、烷氧基、環(huán)烷氧基、烷硫基、烷基亞磺�；�、氨基、單-或雙-烷基氨基、�；被⑾趸�、�；�、羥基羰基、烷氧基羰基、氨基甲酰基、單-或雙-烷基氨基甲�；�、脲基、N′-烷基脲基、N′，N′-二烷基脲基、烷基氨磺�；�、氨基磺�；�、單-或雙-烷基氨基磺�；⑶杌�、二氟甲氧基或三氟甲氧基；R4代表：-氫原子；-羥基、烷氧基、氨基、單-或雙-烷基氨基；-烷基，其任選被一個(gè)或多個(gè)選自以下的取代基取代：鹵素原子和羥基、烷氧基、芳氧基、烷硫基、氧代、氨基、單-或雙-烷基氨基、�；被⒘u基羰基、烷氧基羰基、氨基甲�；蛦�-或雙-烷基氨基甲酰基；-或者以下結(jié)構(gòu)式的基團(tuán)：-(CH2)n-R5其中n和R6如上文定義。前提條件是當(dāng)R2為H且R3和R5為未取代的苯基時(shí)，R1不為甲基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了具有通式(I)化學(xué)結(jié)構(gòu)的新型噠嗪-3(2H)-酮衍生物；以及它們的制備方法、包含它們的藥用組合物以及它們作為磷酸二酯酶4抑制劑的醫(yī)療用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/097613 英 2003.11.27 |
