| 公開(公告)號 | CN1297539C |
| 公開(公告)日 | 2007.01.31 |
| 申請(專利)號 | CN03818503.2 |
| 申請日期 | 2003.07.24 |
| 專利名稱 | 氨基吡咯烷衍生物的制備方法 |
| 主分類號 | C07D207/14(2006.01)I |
| 分類號 | C07D207/14(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.8.1 EP 02016944.7 |
| 申請(專利權)人 | 巴斯利爾藥物股份公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·莫勒爾;M·紹庫普 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-07-24 PCT/EP2003/008132 |
| 進入國家日期 | 2005.02.01 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 制備式I的3-氨基吡咯烷衍生物的方法，其中：R1表示氫或氨基保護基；Z表示氫或氨基保護基；且*表示手性中心，該方法包括在羥胺或其酸加成鹽存在下將式II化合物其中：X表示被保護的羥基；Z1表示氨基保護基；且*具有上述含義，轉化成通式III的N-羥基-吡咯烷衍生物，其中Z1和*具有上述含義；隨后將通式III化合物的N-羥基通過用阮內鎳氫化而還原成通式IV的仲胺，其中Z1和*具有上述含義；并且如果需要，通過與其中R10是氨基保護基且X1是鹵素或離去基團的式R10X1化合物反應對N1仲氨基進行保護，以生成通式V化合物，其中R10、Z1和*具有上述含義，并且如果需要，通過催化氫化將3-仲氨基脫保護，以生成通式VI化合物，其中R10和*具有上述含義。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及制備式(I)的3-氨基-吡咯烷衍生物的方法,其中R1表示氫或氨基保護基；Z表示氫或氨基保護基；且*表示手性中心。3-氨基-吡咯烷衍生物、特別是旋光3-氨基-吡咯烷衍生物是制備農用化學品和藥學活性物質如乙烯基吡咯烷酮-頭孢菌素衍生物的重要中間體。 |
| 國際公布 | 2004-02-12 WO2004/013097 英 |
