公開(公告)號
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CN1668598A
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公開(公告)日
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2005.09.14
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申請(專利)號
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CN00819067.4
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申請日期
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2000.12.22
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專利名稱
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化療劑的應(yīng)用
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主分類號
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C07D215/56
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分類號
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C07D215/56;A61K31/47
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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1999.12.22 DE 19962470.4
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申請(專利權(quán))人
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H-H·舒爾茨;G·施林巴赫
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發(fā)明(設(shè)計)人
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H-H·舒爾茨;G·施林巴赫
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地址
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德國科隆
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頒證日
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國際申請
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PCT/EP2000/013155 2000.12.22
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進(jìn)入國家日期
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2002.08.19
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專利代理機(jī)構(gòu)
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北京紀(jì)凱知識產(chǎn)權(quán)代理有限公司
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代理人
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戈泊;彭益群
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國省代碼
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德國;DE
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主權(quán)項
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至少一種通式(I)的化合物和/或至少一種通式(II)的化合物以及可任選的其它生理上可相容的輔助物質(zhì)的應(yīng)用,通式(I)的化合物如下:其中A是CH、C-鹵素、C-CH3、C-CN,C-OCH3、C-OCHF2或N,R1是C1-C5-烷基、C1-C5-烯基、2-氟乙基、環(huán)烷基、二環(huán)烷基、2-氟環(huán)丙基、1-氮雜環(huán)丁烷-3-基、甲氨基、任選被取代的苯基或吡啶基,或A和R1結(jié)合起來形成-C-O-CH2-CH(CH3)-基團(tuán),R2是氫或任選被羥基、鹵素或氨基取代的C1-C3-烷基,R3是氫、鹵素、甲基、氨基或NH-NH2,R4是氫、鹵素或氨基,和R5是任選單取代或多取代的單-、雙-或三環(huán)脂環(huán),該脂環(huán)是飽和脂環(huán)或有至少一個雙鍵,且在環(huán)系統(tǒng)中可任選的含有至少一個雜原子,或是任選具有至少一個雜原子的芳香族單-、雙-或三環(huán),通式(II)的化合物如下:其中:R1是氫或C1-C3-烷基,和R2是任意單取代或多取代的單-、雙-或三環(huán)脂環(huán),該脂環(huán)是飽和脂環(huán)或有至少一個雙鍵,且在環(huán)系統(tǒng)中可任選含有至少一個雜原子,或是任選具有至少一個雜原子的芳香族單-、雙-或三環(huán),和/或它們相應(yīng)的水合物及其相應(yīng)的生理學(xué)上可相容的酸加成鹽和/或任選的相應(yīng)的生理學(xué)可相容的羧酸的鹽,在該鹽中它們是堿,即R2是H的通式(I)的化合物和/或R1是H的通式(II)的化合物,和/或相應(yīng)的對映異構(gòu)體和/或相應(yīng)的非對映異構(gòu)體和/或相應(yīng)的消旋體和/或相應(yīng)的至少兩種上述化合物的混合物,其中所說的應(yīng)用是指用于制備用于局部和/或局限性治療由細(xì)菌引起的疾病的藥物和/或用于人和動物的預(yù)防的藥物應(yīng)用,除了環(huán)丙沙星用于制備用于局部和/或局限性治療眼或耳部疾病的藥物應(yīng)應(yīng)。
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摘要
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本發(fā)明涉及化療劑用于制造用于局部和/或局限性治療由細(xì)菌造成的疾病的藥物和/和用于人或動物預(yù)防的藥物的應(yīng)用。
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國際公布
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WO2001/045679 德 2001.6.28
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