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廣譜2-氨基-苯并噻唑磺酰胺類HIV蛋白酶抑制劑

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫(kù)中心 藥學(xué)論壇 泰博特克藥品有限公司/D·L·N·G·敘爾萊勞克斯;P·T·B·P·維格林克;D·P·格特曼
公開(公告)號(hào) CN1671380A  
公開(公告)日 2005.09.21  
申請(qǐng)(專利)號(hào) CN03818404.4  
申請(qǐng)日期 2003.08.04  
專利名稱 廣譜2-氨基-苯并噻唑磺酰胺類HIV蛋白酶抑制劑  
主分類號(hào) A61K31/425  
分類號(hào) A61K31/425;C07D277/82;C07D493/04;C07D417/12;A61P31/18  
分案原申請(qǐng)?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.8.2 EP 02078231.4;2002.11.20 US 60/427,862  
申請(qǐng)(專利權(quán))人 泰博特克藥品有限公司  
發(fā)明(設(shè)計(jì))人 D·L·N·G·敘爾萊勞克斯;P·T·B·P·維格林克;D·P·格特曼  
地址 愛爾蘭科克郡  
頒證日  
國(guó)際申請(qǐng) PCT/EP2003/050359 2003.8.4  
進(jìn)入國(guó)家日期 2005.01.31  
專利代理機(jī)構(gòu) 中國(guó)專利代理(香港)有限公司  
代理人 關(guān)立新;李連濤  
國(guó)省代碼 愛爾蘭;IE  
主權(quán)項(xiàng) 具有如下通式的2-氨基-苯并噻唑及其N-氧化物、鹽、立體異構(gòu)形式、外消旋混合物、前藥或代謝產(chǎn)物在制備有用的抑制被突變型HIV蛋白酶感染的哺乳動(dòng)物中所述突變型HIV蛋白酶的藥物中的用途:其中R1為六氫呋喃并[2,3-b]呋喃基、四氫呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、或任意地被一個(gè)或多個(gè)取代基取代的苯基,所述取代基獨(dú)立地選自C1-6烷基、羥基、氨基、鹵素、氨基C1-4烷基和單或二(C1-4烷基)氨基;R2是氫或C1-6烷基;L是直接結(jié)合基,-O-、C1-6亞烷基-O-或-O-C1-6亞烷基;R3是苯基C1-4烷基;R4是C1-6烷基;R5是氫或C1-6烷基;R6是氫或C1-6烷基。  
摘要 本發(fā)明涉及具有通式(I)的2-氨基-苯并噻唑及其N-氧化物、鹽、立體異構(gòu)形式、外消旋混合物、前藥或代謝產(chǎn)物在制備有用的抑制被突變型HIV蛋白酶感染的哺乳動(dòng)物中所述突變型HIV蛋白酶的藥物中的用途,其中R1為六氫呋喃并[2,3-b]呋喃基、四氫呋喃基、噁唑基、噻唑基、吡啶基、或被一個(gè)或多個(gè)取代基任意取代的苯基,所述取代基獨(dú)立地選自C1-6烷基、羥基、氨基、鹵素、氨基C1-4烷基和單或二(C1-4烷基)氨基;R2是氫或C1-6烷基;L是直接結(jié)合基,-O-、C1-6亞烷基-O-或-O-C1-6亞烷基;R3是苯基C1-4烷基;R4是C1-6烷基;R5是氫或C1-6烷基;R6是氫或C1-6烷基。本發(fā)明還涉及新的通式(I)化合物。  
國(guó)際公布 WO2004/014371 英 2004.2.19  
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