| 公開(公告)號 | CN1914153A |
| 公開(公告)日 | 2007.02.14 |
| 申請(專利)號 | CN200480041224.1 |
| 申請日期 | 2004.11.30 |
| 專利名稱 | δ-氨基-γ-羥基-ω-芳基-鏈烷酸酰胺及其作為腎素抑制劑的用途 |
| 主分類號 | C07C237/22(2006.01)I |
| 分類號 | C07C237/22(2006.01)I;A61K31/165(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.12.1 GB 0327839.7 |
| 申請(專利權)人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | H·塞爾納;G·格羅斯;J·K·麥鮑姆;S·科滕斯 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-30 PCT/EP2004/013589 |
| 進入國家日期 | 2006.08.01 |
| 專利代理機構 | 北京市中咨律師事務所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權項 | 式(I)化合物或其藥學上可接受的鹽， 其中 R1、R2、R3、R4彼此獨立地是氫；鹵素；羥基；C1-C7-烷酰氧基；C1-C7-烷基；或者是 被下列基團取代的C1-C7-烷基：鹵素、氰基、羥基、C1-C7-烷酰氧基、C1-C7-烷氧基、被鹵素或羥基取代的C1-C7-烷氧基、C2-C7-鏈烯氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、C1-C7-烷硫基、S-氧化C1-C7-烷硫基、氨基、N-單-C1-C7-烷基-氨基、N，N-二-C1-C7-烷基-氨基、N-C1-C7-烷�；�-氨基、N-C1-C7-烷磺酰基-氨基、被C2-C7-亞烷基、被未取代或者N’-C1-C7-烷基-或N’-C1-C7-烷�；�-氮雜-C2-C7-亞烷基、被氧雜-C1-C7-亞烷基、被硫雜-C1-C7-亞烷基或者被S-氧化硫雜-C1-C7-亞烷基N，N-二取代的氨基、游離或者酯化或酰胺化的羧基、C3-C7-環(huán)烷基、芳基、雜芳基、氫化雜芳基或者氧代基；或者是 C1-C7-烷氧基-C2-C7-鏈烯基；或C1-C7-烷氧基；或者是 被下列基團取代的C1-C7-烷氧基：鹵素、氰基、羥基、C1-C7-烷酰氧基、C1-C7-烷氧基、被鹵素或羥基取代的C1-C7-烷氧基、C2-C7-鏈烯氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、C1-C7-烷硫基、S-氧化C1-C7-烷硫基、氨基、N-單-C1-C7-烷基-氨基、N，N-二-C1-C7-烷基-氨基、N-C1-C7-烷�；�-氨基、N-C1-C7-烷磺�；�-氨基、被C2-C7-亞烷基、被未取代或者N’-C1-C7-烷基-或N’-C1-C7-烷酰基-氮雜-C2-C7-亞烷基、被氧雜-C1-C7-亞烷基、被硫雜-C1-C7-亞烷基或者被S-氧化硫雜-C1-C7-亞烷基N，N-二取代的氨基、游離或者酯化或酰胺化的羧基、C3-C7-環(huán)烷基、芳基、雜芳基或者氫化雜芳基；或者是 C2-C7-鏈烯氧基；C1-C7-烷氧基-C2-C7-鏈烯氧基；C3-C7-環(huán)烷氧基；C1-C7-烷�；�；C3-C7-環(huán)烷基；芳基；雜芳基；或氫化雜芳基；或者 R3與R4一起構成C2-C7-亞烷二氧基或者稠合的苯并或環(huán)己烯并環(huán)； X是亞甲基；羥基亞甲基；O；NH；S；SO；或SO2； R5是C1-C7-烷基；C2-C7-鏈烯基；C3-C7-環(huán)烷基；C3-C7-環(huán)烷基-C1-C7-烷基；芳基-C1-C7-烷基；雜芳基-C1-C7-烷基；芳基或雜芳基； R6是氨基；N-單-C1-C7-氨基；N，N-二-C1-C7-氨基；N-C1-C7-烷酰基-氨基；N-C1-C7-烷磺�；�，或者代表式-NR10COCHR11NR12R13基團，后者可以呈現(D)-、(L)-或外消旋(D，L)-構型，但是優(yōu)選L-型； R7是C1-C7-烷基；C2-C7-鏈烯基；C3-C7-環(huán)烷基；C3-C7-環(huán)烷基-C1-C7-烷基；芳基-C1-C7-烷基；雜芳基-C1-C7-烷基；芳基或雜芳基； R8是氫；C1-C7-烷基；或者是 被下列基團取代的C1-C7-烷基：鹵素、氰基、羥基、C1-C7-烷酰氧基、C1-C7-烷氧基、被鹵素或羥基取代的C1-C7-烷氧基、C2-C7-鏈烯氧基、C3-C7-環(huán)烷氧基、C1-C7-烷硫基、S-氧化C1-C7-烷硫基、氨基、N-單-C1-C7-烷基-氨基、N，N-二-C1-C7-烷基-氨基、N-C1-C7-烷�；�-氨基、N-C1-C7-烷磺�；�-氨基、被C2-C7-亞烷基、被未取代或者N’-C1-C7-烷基-或N’-C1-C7-烷�；�-氮雜-C2-C7-亞烷基、被氧雜-C1-C7-亞烷基、被硫雜-C1-C7-亞烷基或者被S-氧化硫雜-C1-C7-亞烷基N，N-二取代的氨基、游離或者酯化或酰胺化的羧基；或者是 C1-C7-烷�；�；C3-C7-環(huán)烷基、芳基、雜芳基、氫化雜芳基；C3-C7-環(huán)烷基；芳基；雜芳基或氫化雜芳基； R9代表C1-C7-烷酰基、C1-C7-烷磺�；蛘呤�-COCHR14NR11R12基團，它可以呈現(D)-、(L)-或外消旋(D，L)-構型，但是優(yōu)選L-型；或者式-CH2O-COR15基團； R10是氫；C1-C7-烷基；C3-C7-環(huán)烷基；C3-C7-環(huán)烷基-C1-C7-烷基；芳基-C1-C7-烷基；雜芳基-C1-C7-烷基；芳基或雜芳基； R11是氫；C1-C7-烷基；芳基-C1-C7-烷基；雜芳基-C1-C7-烷基；芳基或雜芳基； R12和R13彼此獨立地是氫；C1-C7-烷基；被下列基團取代的C1-C7-烷基：鹵素、C3-C7-環(huán)烷基、芳基、雜芳基、C1-C7-烷氧基羰基、C1-C7-烷硫基、S-氧化C1-C7-烷硫基、氨基羰基、N-C1-C7-烷酰基-氨基羰基、N-C1-C7-烷基-氨基羰基、N，N-二-C1-C7-烷基-氨基羰基或被C2-C7-亞烷基二取代的氨基羰基；或者是C3-C7-環(huán)烷基；芳基或雜芳基； R14是氫；C1-C7-烷基；芳基-C1-C7-烷基；雜芳基-C1-C7-烷基；芳基或雜芳基；且 R15是C1-C7-烷基；芳基-C1-C7-烷基；雜芳基-C1-C7-烷基；芳基或雜芳基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及新穎的式(I)δ-氨基-γ-羥基-ω-芳基-鏈烷酸酰胺或其藥學上可接受的鹽。 |
| 國際公布 | 2005-06-16 WO2005/054177 英 |
