公開(公告)號(hào)
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CN1673225A
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公開(公告)日
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2005.09.28
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申請(qǐng)(專利)號(hào)
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CN200410017126.6
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申請(qǐng)日期
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2004.03.23
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專利名稱
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羥基喜樹堿及其衍生物的碳酸酯前藥、制備方法與應(yīng)用
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主分類號(hào)
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C07D491/22
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分類號(hào)
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C07D491/22;A61K31/475;A61P35/00;//(C07D491/22,221∶00,221∶00,209∶00,311∶00)
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專利權(quán))人
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中國(guó)科學(xué)院上海藥物研究所
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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呂偉;何訓(xùn)貴;章雄文;丁健
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專利代理機(jī)構(gòu)
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上海開祺專利代理有限公司
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代理人
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費(fèi)開逵
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國(guó)省代碼
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上海;31
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主權(quán)項(xiàng)
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羥基喜樹堿衍生物下述通式(I)化合物、通式(II)化合物及通式(III)化合物其中R表示C1~30直鏈或含支鏈烷基,C1~30含有不飽和鍵的烷基;R1表示H、C1~5直鏈或含支鏈烷基;R2表示H、CH2NR3R4,其中NR3R4的R3和R4表示H、C1~5烷基如甲基、乙基,或NR3R4表示含氮雜環(huán),如哌啶、嗎啉、哌嗪、甲基哌嗪。
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摘要
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本發(fā)明公開了通式(I)化合物、通式(II)化合物及通式(III)化合物,其制備方法,及其在體外血漿和酶中的穩(wěn)定性與在腫瘤治療中的應(yīng)用。其中R表示C1~30直鏈或含支鏈烷基,C1~30含有不飽和鍵的烷基。R1表示H、C1~5直鏈或含支鏈烷基。R2表示H、CH2NR3R4,其中NR3R4的R3和R4表示H、C1~5烷基如甲基、乙基等,或者NR3R4表示含氮雜環(huán),如哌啶、嗎啉、哌嗪、甲基哌嗪等。
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國(guó)際公布
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