| 公開(公告)號 | CN1206983C |
| 公開(公告)日 | 2005.06.22 |
| 申請(專利)號 | CN02149750.8 |
| 申請日期 | 2002.12.27 |
| 專利名稱 | 貫葉連翹提取物薄膜包衣微丸制劑及其制備工藝 |
| 主分類號 | A61K9/28 |
| 分類號 | A61K9/28;A61K9/36;A61K35/78;A61K31/122;A61P25/24 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 中山大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 楊得坡;胡海燕;甘良春 |
| 地址 | 510275 廣東省廣州市新港西路135號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | |
| 代理人 | |
| 國省代碼 | 廣東;44 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種貫葉連翹提取物薄膜包衣微丸制劑的制備方法，包括以下步驟：(1).貫葉連翹提取物微丸的制備，所涉及的各材料用量為重量比：(a)將32-40份貫葉連翹提取物A，6-10份滑石粉，10-14份微晶纖維素及0.4-0.8份維生素C，充分混勻，制成固體上丸粉末；所涉及的固體物質(zhì)均應(yīng)過100目或100目以上；所述的提取物A是含金絲桃素類和黃酮類化合物的貫葉連翹提取物；(b)在60-140份5-20％PVP乙醇溶液中加入16-20份貫葉連翹提取物B，充分?jǐn)嚢枋蛊渫耆芙�，制成具有粘合作用的含提取物B的液體上丸材料；所述的提取物B是含貫葉金絲桃素類的貫葉連翹提取物；(c)將180-240份60-40目的空白丸芯放于包衣鍋內(nèi)，以上述(b)所得溶液為粘合劑，(a)所得粉末為成丸材料，包衣鍋轉(zhuǎn)速30-50r/min，送冷風(fēng)干燥，制成微丸；若粘合劑不足，以5-20％PVP乙醇溶液補(bǔ)充；(d)所得微丸充分干燥后，篩出0.45-1.1mm大小的微丸用于包薄膜衣；(2).對微丸進(jìn)行薄膜包衣：所用各組分材料及其配比按重量比為：IV號丙烯酸樹脂7.2-22和/或羥丙基甲基纖維素0.3-2，二氧化鈦3-5，硬脂酸鎂1-3，以及選自吐溫-803-5，PEG60001-3和甘油1.5-3.5中的一種；或者再添加滑石粉3-5和/或色素0.75-1.25；具體步驟為：(a)分別用95-100％和/或70-80％的乙醇為溶劑，溶解IV號丙烯酸樹脂和/或羥丙基甲基纖維素，配成4-10％IV號丙烯酸樹脂溶液和/或1-4％羥丙基甲基纖維素溶液；(b)按所需配比，取上述IV號丙烯酸樹脂溶液或羥丙基甲基纖維素溶液，或取上述兩種溶液混合；依次加入過100目篩的二氧化鈦和硬脂酸鎂，或先依次加入用水完全溶解的色素和/或過100目篩的滑石粉，再依次加入所說的二氧化鈦和硬脂酸鎂；然后再加入吐溫-80，PEG6000或甘油；攪拌均勻，經(jīng)膠體磨磨3～4次后作為包衣液備用；(c)在避光、室溫條件下，將上述(1)所得微丸置于包衣鍋中，包衣鍋轉(zhuǎn)速調(diào)為30-35r/min，向微丸噴涂包衣液，當(dāng)微丸表面覆蓋一層包衣液后，停止噴液，并慢慢把轉(zhuǎn)速調(diào)高到40-50r/min，待其轉(zhuǎn)動(dòng)一小段時(shí)間后，送冷風(fēng)將微丸吹干，其間用毛刷打散粘在一起的微丸；然后繼續(xù)噴涂包衣液，噴一層，吹干一層，防止微丸互相粘連，直到包衣液噴完為止；包衣液的用量為使微丸增重5-20％；(d)取出包衣后的微丸，置干燥器中干燥24小時(shí)以上，篩出40-16目的微丸，即為所需的貫葉連翹提取物薄膜包衣微丸制劑。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種貫葉連翹提取物薄膜包衣微丸制劑及其制備工藝。該制劑由含貫葉連翹提取物的微丸及其外層的薄膜包衣構(gòu)成；其中微丸的成分配比按重量份數(shù)比為：空白丸芯180—240，提取物16—60，滑石粉6—10，微晶纖維素10—14，維生素C 0.4—0.8，PVP 3—28；薄膜包衣的組成成分及其配比按重量份數(shù)比為：IV號丙烯酸樹脂7.2—22和/或羥丙基甲基纖維素0.3—2，二氧化鈦3—5，硬脂酸鎂1—3，以及吐溫-80 3—5，PEG6000 1—3或甘油1.5—3.5。本發(fā)明通過選擇適合貫葉連翹提取物微丸成型的輔料及抗氧劑的種類及其用量，并篩選可低溫操作的薄膜衣材料及包衣工藝，提高了制劑的抗熱、抗光、抗氧性能。所得的貫葉連翹提取物薄膜包衣微丸制劑的有效成分具有良好的穩(wěn)定性，克服現(xiàn)有貫葉連翹常用制劑的不穩(wěn)定性問題。 |
| 國際公布 |
