| 公開(公告)號(hào) | CN1675203A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.28 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN03818808.2 |
| 申請(qǐng)日期 | 2003.06.05 |
| 專利名稱 | 取代的1-哌嗪酰基哌啶衍生物,它們的制備方法和治療用途 |
| 主分類號(hào) | C07D417/14 |
| 分類號(hào) | C07D417/14;C07D401/14;A61K31/497;A61P25/28 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.6.7 FR 02/07001 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 賽諾菲-安萬特 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | F·博諾;M·博世克;V·多斯杉托斯;J·M·赫伯特;D·尼沙托;B·東尼瑞;J·瓦格諾 |
| 地址 | 法國(guó)巴黎 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | PCT/FR2003/001685 2003.6.5 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2005.02.05 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海專利商標(biāo)事務(wù)所有限公司 |
| 代理人 | 余穎 |
| 國(guó)省代碼 | 法國(guó);FR |
| 主權(quán)項(xiàng) | 通式(I)所示化合物，其中：-n是1或2；-p是1或2；-R1代表鹵原子、三氟甲基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲氧基；-R2代表氫原子或鹵原子；-R3代表氫原子、-OR5基團(tuán)、-CH2OR5基團(tuán)、-NR6R7基團(tuán)；-NR8COR9基團(tuán)；-NR8CONR10R11基團(tuán)；-CH2NR12R13基團(tuán)；-CH2NR8CONR14R15基團(tuán)；(C1-C4)烷氧基羰基；-CONR16R17基團(tuán)；-或R3在與其結(jié)合的碳原子和鄰近的哌啶環(huán)碳原子之間形成雙鍵；-R4代表選自下式基團(tuán)的芳香族基團(tuán)：所述芳香族基團(tuán)是未被取代的，或被獨(dú)立選自鹵原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、三氟甲基的取代基單取代或雙取代的；-R5代表氫原子、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷基羰基；-R6和R7各自獨(dú)立地代表氫原子或(C1-C4)烷基；-R8代表氫原子或(C1-C4)烷基；-R9代表(C1-C4)烷基或-(CH2)m-NR6R7基團(tuán)；-m是1、2或3；-R10和R11各自獨(dú)立地代表氫原子或(C1-C4)烷基；-R12和R13各自獨(dú)立地代表氫原子或(C1-C5)烷基；R13也可代表-(CH2)q-OH基團(tuán)或-(CH2)q-S-CH3基團(tuán)；-或R12和R13和與它們結(jié)合的氮原子一起構(gòu)成選自氮丙啶、氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶和嗎啉的雜環(huán)；-q是2或3；-R14和R15各自獨(dú)立地代表氫原子或(C1-C4)烷基；-R16和R17各自獨(dú)立地代表氫原子或(C1-C4)烷基；-R17也可代表-(CH2)q-NR6R7基團(tuán)；-或R16和R17和與它們結(jié)合的氮原子一起構(gòu)成選自氮雜環(huán)丁烷、吡咯烷、哌啶、嗎啉和哌嗪(其第4位未被取代或被(C1-C4)烷基取代)的雜環(huán)；所述化合物以堿形式或酸加成鹽形式存在，或以水合物或溶劑合物形式存在。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及通式(I)所示的取代的1-哌嗪酰基哌啶衍生物，其中n是1或2；p是1或2；R1代表鹵原子、三氟甲基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲氧基；R2代表氫原子或鹵原子；R3代表氫原子、-OR5基團(tuán)、-CH2OR5基團(tuán)、-NR6R7基團(tuán)；-NR8COR9基團(tuán)；-NR8CONR10R11基團(tuán)；-CH2NR12R13基團(tuán)；-CH2NR8CONR14R15基團(tuán)；C1-C4烷氧羰基；-CONR16R17基團(tuán)；或R3在與其結(jié)合的碳原子和鄰近的哌啶環(huán)碳原子之間形成雙鍵；R4代表選自下式(II)的芳香族基團(tuán)。所述芳香族基團(tuán)是未被取代的、被獨(dú)立地選自鹵原子、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、三氟甲基的取代基單取代或雙取代的。本發(fā)明還涉及制備所述化合物的方法和它們的治療用途。 |
| 國(guó)際公布 | WO2003/104225 法 2003.12.18 |
