| 公開(公告)號(hào) | CN1676508A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.05 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200410017439.1 |
| 申請日期 | 2004.04.02 |
| 專利名稱 | 抗炎及抗血栓化合物及其藥物組合物 |
| 主分類號(hào) | C07C69/017 |
| 分類號(hào) | C07C69/017;C07C205/04;A61K31/216;A61P7/02;A61P9/10;A61P29/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 貝達(dá)醫(yī)藥開發(fā)(上海)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 張曉東;謝國建;郇正偉;王印祥;查理斯·大衛(wèi)斯;陳航 |
| 地址 | 201203上海市張江高科技園區(qū)郭守敬路351號(hào)624-5室 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進(jìn)入國家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海智信專利代理有限公司 |
| 代理人 | 薛琦 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 結(jié)構(gòu)式I所示的化合物結(jié)構(gòu)式I或它在藥學(xué)上可以接受的鹽，其中：R代表甲基，乙基或者是含3-5個(gè)碳原子直鏈或支鏈的烷基，也可以是有一個(gè)含5或6個(gè)原子的單環(huán)的雜環(huán)殘基，它可以是芳香族的，部分或完全氫化的，包含一個(gè)或更多的從O，N，S中選擇的雜原子；X和Y代表H，鹵素，CF3，C1-C3烷硫基，C1-C3烷氧基；n＝0-6；R1是C1-6的烷基，芳基，或者兩個(gè)R1能通過一個(gè)鍵連接起來形成一個(gè)碳環(huán)；W是O，S，NH或NR4，其中R4代表含1至10個(gè)碳原子的直鏈或支鏈的烷基，最好是1至4個(gè)碳原子；Z是H，NO1-2或邊鏈-NO1-2，其中的邊鏈從以下組成中選擇：(a)-C(O)-(CR2R3)nW，其中n是0，1，2，3或4，而R2和R3是H，C1-6烷基，C1-6環(huán)烷基，芳基或雜芳基；(b)-C(O)-C3-6環(huán)烷基W-，其中C3-6環(huán)烷基可選擇的被以下提供的取代基單取代，雙取代或三取代：(1)鹵素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羥基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(c)-C(O)-O(CR2R3)nW-，其中n為0，1，2，3或4，R2和R3從C1-6烷基，C1-6環(huán)烷基，芳基或雜芳基中選擇；(d)-C(O)-OC3-6環(huán)烷基W-，其中C3-6環(huán)烷基可選擇的被以下提供的取代基單取代，雙取代或三取代：(1)鹵素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羥基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(e)芳基，其中的芳基是從由苯基和萘基組成的基團(tuán)中選擇，其中芳基可選擇的被以下提供的取代基單取代，雙取代或三取代：(1)鹵素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羥基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(f)雜芳基，可選擇的被以下提供的取代基單取代，雙取代或三取代：(1)鹵素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羥基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(g)-C(O)-芳基-(CR2R3)n-W-，其中n＝0-6，芳基是從由苯基和萘基組成的基團(tuán)中選擇，其中芳基可選擇的被以下提供的取代基單取代，雙取代或三取代：(1)鹵素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羥基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(h)-C(O)-雜芳基-(CR2R3)n-W-，其中n＝0-6，芳基是從由苯基和萘基組成的基團(tuán)中選擇，其中芳基可選擇的被以下提供的取代基單取代，雙取代或三取代：(1)鹵素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羥基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(i)-C(O)-O-芳基-(CR2R3)n-W-，其中n＝0-6，芳基是從由苯基和萘基組成的基團(tuán)中選擇，其中芳基可選擇的被以下提供的取代基單取代，雙取代或三取代：(1)鹵素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羥基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基，(j)-C(O)-O-雜芳基-(CR2R3)n-W-，其中n＝0-6，芳基是從由苯基和萘基組成的基團(tuán)中選擇，其中芳基可選擇的被以下提供的取代基單取代，雙取代或三取代：(1)鹵素，(2)C1-3烷基，(3)C1-3烷氧基，(4)羥基，(5)NO2，(6)CO2，(7)CF3，(8)CN，(9)CH2COOH，(10)CH2COO-C1-3烷基，(11)C1-3烷硫基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明包括結(jié)構(gòu)式1所示的新型化合物，它們是抗炎和抗血栓的藥劑。本發(fā)明也包括某種藥學(xué)成分以及治療環(huán)氧化酶(COX-1和COX-2)調(diào)節(jié)性疾病的方法，同時(shí)包括分子式I所示化合物的使用。以上化合物可以與小劑量的阿司匹林，非甾體類抗炎藥或選擇性COX-2抑制劑聯(lián)合使用，以治療慢性環(huán)氧化酶調(diào)節(jié)性疾病或病癥，同時(shí)減少血栓形成性心血管疾病的危險(xiǎn)性。 |
| 國際公布 |
