| 公開(公告)號 | CN1681791A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.12 |
| 申請(專利)號 | CN03821942.5 |
| 申請日期 | 2003.07.16 |
| 專利名稱 | 8-羥基喹啉衍生物 |
| 主分類號 | C07D215/24 |
| 分類號 | C07D215/24;C07D215/26;C07D215/28;C07D215/48;A61K31/47;A61K31/4709;A61P25/28 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.7.16 AU 2002950217 |
| 申請(專利權(quán))人 | 普拉納生物技術(shù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 凱文·J·巴恩哈姆;伊麗莎白·C·L·高蒂爾;蓋克·B·科克;蓋伊·克里普納 |
| 地址 | 澳大利亞維多利亞 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/AU2003/000914 2003.7.16 |
| 進入國家日期 | 2005.03.16 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 澳大利亞;AU |
| 主權(quán)項 | 一種用于治療、改善和/或預(yù)防神經(jīng)病的方法，它包括向有該需要的患者施用有效量的式I化合物或其鹽、水合物、溶劑合物、衍生物、前藥、互變異構(gòu)體和/或異構(gòu)體：其中R1是H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的�；�、任選被取代的芳基、任選被取代的雜環(huán)基、抗氧化劑或?qū)蚍肿�；R2是H；任選被取代的烷基；任選被取代的烯基；任選被取代的芳基；任選被取代的雜環(huán)基；任選被取代的烷氧基；抗氧化劑；導(dǎo)向分子；COR6或CSR6，其中R6是H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、羥基、任選被取代的芳基、任選被取代的雜環(huán)基、抗氧化劑、導(dǎo)向分子、OR7、SR7或NR7R8，其中R7和R8相同或不同且選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的芳基或任選被取代的雜環(huán)基；CN；(CH2)nNR9R10、HCNOR9或HCNNR9R10，其中R9和R10相同或不同且選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的芳基或任選被取代的雜環(huán)基，n為1-4；OR11、SR11或NR11R12，其中R11和R12相同或不同且選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的芳基或任選被取代的雜環(huán)基或者一起形成任選被取代的雜環(huán)基；或者SO2NR13R14，其中R13和R14相同或不同且選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的芳基或任選被取代的雜環(huán)基；以及R3、R4、R5、R和R′相同或不同且選自H、任選被取代的烷基、任選被取代的烯基、任選被取代的烷氧基、任選被取代的酰基、羥基、任選被取代的氨基、任選被取代的硫基、任選被取代的磺�；�、任選被取代的亞磺酰基、任選被取代的磺酰基氨基、鹵素、SO3H、胺、CN、CF3、任選被取代的芳基、任選被取代的雜環(huán)基、抗氧化劑或?qū)蚍肿�，限制條件是：(a)當R1至R3、R和R′是H時，R4不是Cl或I且R5不是I；(b)當R1至R3、R、R′以及R5是H時，R4不是CHO、CHOHCCl3、CH2OCH3、CH2N(C2H5)2、或(c)當R1、R5、R′和R是H，R2是CO2H且R3是OH時，R4不是溴、甲基、苯基、羥甲基或三氟甲基；(d)當R1、R4、R5和R是H，R2是CO2H且R3是OH時，R′不是溴、碘、甲基、苯基、丙基、苯乙基、庚基、芐氨基甲基、3-氨基丙基、3-羥基丙基、4-甲氧基苯基、3-甲基苯基、4-氯苯基、3，4-二氯苯基、吡啶-3-基、呋喃-2-甲�；�4-氯苯基、3，4-二氯苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、2-氯苯基、3-氯苯基、2-甲氧基苯基或哌啶-2-基；(e)當R1、R4、R和R′是H，R2是CO2H且R3是OH時，R5不是苯基、3-羥基丙基、苯乙基、3-氨基丙-1-基或己-1-基；(f)當R1、R4、R′和R5是H，R2是CO2H且R3是OH時，R不是N-嗎啉代甲基、溴或苯基；(g)當R1、R和R′是H，R2是CO2H且R3是OH時，R4和R5不是氯；(h)當R1、R4和R′是H，R2是CO2H且R3是OH時，R和R5不是溴；(i)當R1、R、R′和R5是H，R2是CO2Me且R3是OH時，R4不是羥甲基、苯基或溴；(j)當R1、R、R4和R5是H，R2是CO2Me且R3是OH時，R′不是4-甲氧基苯基、3-甲基苯基、吡啶-3-基、芐基、溴、4-氯苯基、3，4-二氯苯基、3-羥基丙基或3-叔丁氧羰基氨基丙基；(k)當R1、R、R4和R′是H，R2是CO2Me且R3是OH時，R5不是苯基或3-叔丁氧羰基氨基丙-1-基；(l)當R1、R、R4、R′和R5是H且R2是CO2Me時，R3不是甲苯-4-磺酰氨基、哌嗪-1-基、嗎啉-1-基、哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、3-苯甲�；被�-1-基、苯乙基、3-叔丁氧羰基氨基丙基、3-羥基丙基、氨基或己-1-基；(m)當R1、R4、R′和R5是H，R2是CO2Na且R3是OH時，R不是苯基；(n)當R1、R、R4、R′和R5是H且R2是CO2H時，R3不是苯基、4-氯苯基、苯乙基、3-羥基丙基、氨基、嗎啉-1-基、哌啶-1-基、4-甲基哌嗪-1-基、甲苯-4-磺酰氨基、3-苯甲�；被�-1-基、氨基丙-1-炔基、己-1-基、5-羥基戊-1-基、哌嗪-1-基或2-(1-哌嗪基)嘧啶基；(o)當R1、R′和R是H，R2是CO2Me且R3是OH時，R4和R5不是氯；(p)當R1、R4、R′和R5是H，R2是CO2Me且R3是OH時，R不是溴；(q)當R1、R′和R4是H，R2是CO2Me且R3是OH時，R和R5不是溴；(r)當R1、R、R3、R′和R5是H且R2是CO2H時，R4不是苯基、4-氯苯基或苯乙基；(s)當R1、R5、R′、R4、R3和R是H時，R2不是2H-四唑-1-基；(t)當R1、R5、R4和R是H，R2是CO2H且R3是OH時，R′不是3，5-二氯苯基或4-氟苯基；以及(u)R1至R5、R和R′中的至少一個不是H。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種治療、改善和/或預(yù)防神經(jīng)病尤其是神經(jīng)變性疾病的方法，它包括向有該需要的患者施用有效量的式(I)化合物。本發(fā)明還涉及式(II)化合物及其制備方法。 |
| 國際公布 | WO2004/007461 英 2004.1.22 |
