| 公開(公告)號 | CN101044141A |
| 公開(公告)日 | 2007.09.26 |
| 申請(專利)號 | CN200580036010.X |
| 申請日期 | 2005.10.21 |
| 專利名稱 | 用作腺苷A-2A受體激動劑的嘌呤衍生物 |
| 主分類號 | C07D473/16(2006.01)I |
| 分類號 | C07D473/16(2006.01)I;A61K31/52(2006.01)I;C07D473/32(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D473/40(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.10.22 GB 0423551.1;2005.7.15 GB 0514619.6 |
| 申請(專利權(quán))人 | 諾瓦提斯公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·A·費(fèi)爾赫斯特;R·J·泰勒;P·辛格 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-10-21 PCT/EP2005/011344 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2007.04.20 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 游離或鹽形式的式I化合物， 其中 R1是氫、可選被R4取代的-C(＝O)-C(＝O)-NH-C1-C8-烷基、C1-C8-烷基羰基、C3-C8-環(huán)烷基羰基、-SO2-C1-C8-烷基或C7-C14-芳烷基羰基； R2是氫或者可選被C6-C10-芳基取代的C1-C8-烷基； R3是氫、鹵代基、C2-C8-烯基或C2-C8-炔基， 或者R3是可選被C3-C8-環(huán)烷基取代的氨基，其中C3-C8-環(huán)烷基可選被氨基取代， 或者R3是可選被羥基、C6-C10-芳基或R5取代的C1-C8-烷基氨基， 或者R3是可選被氨基或-NH-C(＝O)-NH-R7取代的R6， 或者R3是可選被-NH-C(＝O)-NH-R7取代的-NH-R6， 或者R3是可選被氨基、C1-C8-烷基氨基、二(C1-C8-烷基)氨基或-NH-C(＝O)-NH-R8取代的C1-C8-烷基氨基羰基或C3-C8-環(huán)烷基氨基羰基； R4、R5和R6獨(dú)立地是5-或6-元雜環(huán)，含有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子，所述5-或6-元雜環(huán)可選地被鹵代基、氰基、氧代基、羥基、羧基、氨基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基磺�；被驶�、C1-C8-烷基羰基或可選被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基取代； R7和R8獨(dú)立地是5-或6-元雜環(huán)，含有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子，所述5-或6-元雜環(huán)可選地被鹵代基、氰基、氧代基、羥基、羧基、氨基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基磺�；�、氨基羰基、C1-C8-烷基羰基、可選被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基或者5-或6-元雜環(huán)取代，所述5-或6-元雜環(huán)含有至少一個選自氮、氧和硫的環(huán)雜原子，并且可選地被鹵代基、氰基、氧代基、羥基、羧基、氨基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基磺�；�、氨基羰基、C1-C8-烷基羰基、可選被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基取代。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及游離或鹽形式的式(I)化合物，其中R1、R2和R3具有說明書所示含義，其可用于治療由腺苷A2A受體活化介導(dǎo)的病癥，尤其炎性或阻塞性氣道疾病。本發(fā)明還描述了含有這些化合物的藥物組合物和制備這些化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2006-05-04 WO2006/045552 英 |
