| 公開(公告)號 | CN1942428A |
| 公開(公告)日 | 2007.04.04 |
| 申請(專利)號 | CN200580011070.6 |
| 申請日期 | 2005.04.08 |
| 專利名稱 | CETP抑制劑 |
| 主分類號 | C07C205/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07C205/00(2006.01)I;C07C229/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2004.4.13 US 60/561,611 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | A·阿利;J·博恩;鄧巧臨;呂志儉;P·J·辛克萊爾;G·E·泰勒;C·F·湯普遜;N·庫雷希 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2005-04-08 PCT/US2005/012196 |
| 進入國家日期 | 2006.10.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 鄒 鋒;李連濤 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 具有式I結(jié)構(gòu)的化合物，或其可藥用鹽，其中： A1選自： (a)選自苯基和萘基的芳香環(huán)； (b)稠合于任選包括1-2個雙鍵的5-7元非芳香環(huán)烷基環(huán)的苯環(huán)； (c)具有1-4個獨立地選自N、S和O的雜原子并且還任選包括1-3個雙鍵和羰基或-N(O)-基團的5-6元雜環(huán)，其中A1與所連接苯環(huán)的連接點為碳原子；和 (d)包括稠合于具有1-3個獨立地選自O(shè)、N和S的雜原子并且任選包括1-2個雙鍵的5-6元雜環(huán)的苯環(huán)的苯并雜環(huán)，其中A1與所連接苯環(huán)的連接點為碳原子； A2選自： (a)選自苯基和萘基的芳香環(huán)； (b)稠合于任選包括1-2個雙鍵的5-7元非芳香環(huán)烷基環(huán)的苯環(huán)； (c)具有1-4個獨立地選自N、S和O的雜原子并且還任選包括1-3個雙鍵和羰基或-N(O)-基團的5-6元雜環(huán)； (d)包括稠合于具有1-3個獨立地選自O(shè)、N和S的雜原子并且任選包括1-2個雙鍵的5-6元雜環(huán)的苯環(huán)的苯并雜環(huán)；和 (e)任選包括1-3個雙鍵的-C3-C8環(huán)烷基環(huán)； 其中A1和A2各自任選被1-5個獨立地選自Ra的取代基取代； 每個Ra獨立地選自-C1-C6烷基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、任選包括1-3個雙鍵的-C3-C8環(huán)烷基、-OC1-C6烷基、-OC2-C6烯基、-OC2-C6炔基、任選包括1-3個雙鍵的-OC3-C8環(huán)烷基、-C(＝O)C1-C6烷基、-C(＝O)C3-C8環(huán)烷基、-C(＝O)H、-CO2H、-CO2C1-C6烷基、-C(＝O)SC1-C6烷基、-NR10R11、-C(＝O)NR10R11、-NR10C(＝O)OC1-C6烷基、-NR10C(＝O)NR10R11、-S(O)xC1-C6烷基、-S(O)yNR10R11、-NR10S(O)yNR10R11、鹵素、-CN、-NO2和具有1-4個獨立地選自N、S和O的雜原子的5-6元雜環(huán)，所述雜環(huán)還任選包括羰基并且還任選包括1-3個雙鍵， 其中對于其中Ra選自雜環(huán)、-C3-C8環(huán)烷基、-OC3-C8環(huán)烷基和-C(＝O)C3-C8環(huán)烷基的化合物，Ra的雜環(huán)和-C3-C8環(huán)烷基任選被1-5個取代基取代，取代基獨立地選自鹵素、-C1-C3烷基和-OC1-C3烷基，其中-C1-C3烷基和-OC1-C3烷基任選被1-7個鹵素取代， 其中對于其中Ra選自-C1-C6烷基、-C2-C6烯基、-C2-C6炔基、-OC1-C6烷基、-OC2-C6烯基、-OC2-C6炔基、-C(＝O)C1-C6烷基、-CO2C1-C6烷基、-C(＝O)SC1-C6烷基、-NR10C(＝O)OC1-C6烷基和-S(O)xC1-C6烷基的化合物，Ra的烷基、烯基和炔基任選被1-15個鹵素取代并且還任選被1-3個取代基取代，取代基獨立地選自(a)-OH、(b)-CN、(c)-NR10R11、(d)任選包括1-3個雙鍵并且任選被1-15個鹵素取代的-C3-C8環(huán)烷基、(e)任選被1-9個鹵素取代并且還任選被1-2個獨立地選自-OC1-C2烷基的取代基取代的-OC1-C4烷基、(f)任選包括1-3個雙鍵并且任選被1-15個鹵素取代的-OC3-C8環(huán)烷基、(g)-CO2H、(h)-C(＝O)CH3和(i)任選被1-9個鹵素取代的-CO2C1-C4烷基； n為選自0和1的整數(shù)； p為0-4的整數(shù)； x為選自0、1和2的整數(shù)； y為選自1和2的整數(shù)； Z選自-S(O)xC1-C6烷基、-S(O)2NR17R18、-C(＝S)OC1-C6烷基和-C(＝O)X，其中X選自H、-C1-C6烷基、-OC1-C6烷基、-SC1-C6烷基和-NR10R11；其中在所有情況中，-C1-C6烷基任選被1-13個鹵素和1-2個獨立地選自-OC1-C3烷基、-CN和-NO2的取代基取代，其中-OC1-C3烷基任選被1-7個鹵素取代并且還任選被1-2個-OC1-C2烷基取代； R1、R12、R13、R14、R15和R16各自獨立地選自H、-OH、鹵素、-C1-C4烷基、-C3-C6環(huán)烷基、-OC1-C4烷基和-NR10R11，其中-C1-C4烷基、-C3-C6環(huán)烷基和-OC1-C4烷基各自任選被1-9個鹵素取代并且各自還任選被1-2個獨立地選自-OH、-C(＝O)CH3、-OC(＝O)CH3、-OC1-C2烷基和-OC1-C2亞烷基(OC1-C2烷基)的基團取代； R10和R11各自獨立地選自H、-C1-C5烷基、-C(＝O)C1-C5烷基和-S(O)yC1-C5烷基，其中在所有情況中，-C1-C5烷基任選被1-11個鹵素取代；和 R17和R18各自獨立地選自H、-C1-C5烷基和-C3-C7環(huán)烷基，其中-C1-C5烷基和-C3-C7環(huán)烷基任選被1-13個鹵素取代。 |
| 摘要 | 由式(I)表示的化合物，包括該化合物的可藥用鹽在內(nèi)，是CETP抑制劑，并且可用于升高HDL-膽固醇、降低LDL-膽固醇，以及用于治療或預(yù)防動脈粥樣硬化。在式I的化合物中，A1和A2各自為芳環(huán)、5-6元雜環(huán)、稠合于雜環(huán)的芳環(huán)、稠合于雜環(huán)的苯環(huán)、或環(huán)烷基環(huán)。 |
| 國際公布 | 2005-10-27 WO2005/100298 英 |
