| 公開(公告)號(hào) | CN1686994A |
| 公開(公告)日 | 2005.10.26 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510025243.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.04.21 |
| 專利名稱 | 全合成法制備消旋體紫草素 |
| 主分類號(hào) | C07C50/32 |
| 分類號(hào) | C07C50/32;C07C46/02 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 上海交通大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 李紹順;徐德鋒 |
| 地址 | 200240上海市閔行區(qū)東川路800號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海交達(dá)專利事務(wù)所 |
| 代理人 | 王錫麟;王桂忠 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種消旋體紫草素的全合成制備方法，其特征在于：①.以保護(hù)基保護(hù)的萘甲醛為原料，與1-鹵代-3-甲基-2-丁烯的金屬有機(jī)化合物反應(yīng)，一步法引入異戊烯基側(cè)鏈，完成紫草素側(cè)鏈的構(gòu)建；②使用異戊烯溴化鋅試劑與1，4，5，8-四甲氧基萘-2-甲醛或1，8：4，5-雙(亞甲二氧基)萘-2-甲醛在非質(zhì)子極性溶煤中加熱反應(yīng)，得到α-加成產(chǎn)物2-(1-羥基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4，5，8-四甲氧基萘或2-(1-羥基-4-甲基-3-戊烯基)-1，8：4，5-雙(亞甲二氧基)萘；③.上述得到的2-(1-羥基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4，5，8-四甲氧基萘或者2-(1-羥基-4-甲基-3-戊烯基)-1，8：4，5-雙(亞甲二氧基)萘，再經(jīng)氧化脫去保護(hù)基，得到外消旋的紫草素。 |
| 摘要 | 一種屬于醫(yī)藥技術(shù)領(lǐng)域的消旋體紫草素的全合成的制備方法，本發(fā)明以保護(hù)基保護(hù)的萘甲醛為原料，與1-鹵代-3-甲基-2-丁烯的金屬化合物在非質(zhì)子極性溶煤中加熱反應(yīng)，區(qū)域選擇性地進(jìn)行α-加成反應(yīng)，引入紫草素的側(cè)鏈，得到2-(1-羥基-4-甲基-3-戊烯基)-1，4，5，8-四甲氧基萘或2-(1-羥基-4-甲基-3-戊烯基)-1，8：4，5-雙(亞甲二氧基)萘。再經(jīng)氧化脫去保護(hù)基，得到外消旋紫草素。本發(fā)明原料易得、合成步驟少，反應(yīng)收率高，適合工業(yè)化生產(chǎn)。 |
| 國(guó)際公布 |
