公開(kāi)(公告)號(hào)
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CN1687032A
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公開(kāi)(公告)日
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2005.10.26
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申請(qǐng)(專(zhuān)利)號(hào)
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CN200510069558.6
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申請(qǐng)日期
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2005.05.16
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專(zhuān)利名稱(chēng)
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氟伐他汀合成中間體及其制備方法和用途
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主分類(lèi)號(hào)
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C07D209/10
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分類(lèi)號(hào)
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C07D209/10;C07F7/08;C07F9/40
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分案原申請(qǐng)?zhí)? |
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優(yōu)先權(quán)
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申請(qǐng)(專(zhuān)利權(quán))人
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浙江海正藥業(yè)股份有限公司
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發(fā)明(設(shè)計(jì))人
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朱國(guó)榮;龔洪泉
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地址
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318000浙江省臺(tái)州市椒江區(qū)外沙路46號(hào)
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頒證日
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國(guó)際申請(qǐng)
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進(jìn)入國(guó)家日期
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專(zhuān)利代理機(jī)構(gòu)
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代理人
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國(guó)省代碼
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浙江;33
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主權(quán)項(xiàng)
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一種選擇性制備氟伐他汀的中間體化合物式(III)化合物:其中R是H或C1-C6的烷基;R1是H或者R2,其中R2是羥基保護(hù)基。
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摘要
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本發(fā)明涉及氟伐他汀合成中間體及其制備方法和用途。本發(fā)明通過(guò)選擇使用式F1化合物與式IV化合物反應(yīng)制備得到氟伐他汀的重要的合成中間體式III化合物,由式III化合物經(jīng)過(guò)選擇性還原制備得到順式(E)-氟伐他汀光活性異構(gòu)體。本發(fā)明還涉及使用式III化合物制備順式(E)-氟伐他汀光活性異構(gòu)體的方法和用途。本發(fā)明的方法制備得到的順式(E)-氟伐他汀光活性異構(gòu)體純度高,產(chǎn)物可以不經(jīng)立體異構(gòu)體分離,即可用作藥物活性成分。
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國(guó)際公布
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