| 公開(公告)號 | CN1886384A |
| 公開(公告)日 | 2006.12.27 |
| 申請(專利)號 | CN200480034810.3 |
| 申請日期 | 2004.11.24 |
| 專利名稱 | 喹唑酮化合物作為抗癌藥劑 |
| 主分類號 | C07D239/90(2006.01)I |
| 分類號 | C07D239/90(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2003.11.25 US 60/525,059 |
| 申請(專利權)人 | 希龍公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 王為波;L·M·拉格尼頓;R·N·康斯坦丁;M·C·德賽 |
| 地址 | 美國加利福尼亞州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-11-24 PCT/US2004/039448 |
| 進入國家日期 | 2006.05.25 |
| 專利代理機構 | 上海專利商標事務所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 下式的化合物： 或其立體異構體、互變異構體、藥學上可接受的鹽、或前藥，其中X是O或S； R1選自 (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的雜芳基， (7)取代或未取代的雜環(huán)基， (8)取代或未取代的烷基磺�；� (9)取代或未取代的芳基磺�；�； R2選自 (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基，和 (4)取代或未取代的炔基； R3選自 (1)CO2R10， (2)COR10， (3)CONR11R12， (4)S(O)mR13和 (5)SO2NR14R15；或 R2、R3和它們所連接的碳原子一起形成3-7元碳環(huán)或雜環(huán)； 在R4和R5一起形成5-12元雜環(huán)的條件下，R3是CONR11R12或R2、R3和它們所連接的碳原子一起形成3-7元碳環(huán)或雜環(huán)； R4選自 (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的雜芳基， (7)取代或未取代的雜環(huán)基， R5選自 (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烷氧基， (4)取代或未取代的芳基， (5)取代或未取代的雜芳基， (6)取代或未取代的雜環(huán)基， (7)COR17， (8)CO2R18， (9)CONR19R20，和 (10)SO2R21；或 R4、R5和它們連接的氮原子一起形成雜芳基環(huán)或雜環(huán)，其中，所述雜芳基環(huán)含有一個或兩個環(huán)雜原子，其中所述雜環(huán)含有一個或兩個環(huán)雜原子，并且其中，所述雜芳基環(huán)或所述雜環(huán)任選地被以下基團取代：鹵素、烷基、羥基、氨基、氰基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基、芳基、芳氧基、雜芳基、芳基烷基、雜環(huán)、氨基羰基、羰基氨基、烷基羰基、烷基羧基、烷基氨基羰基、烷基羰基氨基、碳環(huán)、或雜芳基烷基；在R4、R5和它們所連接的氮原子一起形成5元雜環(huán)的條件下，該雜環(huán)不是2，4-二氧代-3-唑烷基環(huán)、2，5-二氧代-1-咪唑烷基環(huán)或2，4，5-三氧代-1-咪唑烷基環(huán)； R6、R7、R8和R9各自獨立選自 (1)氫， (2)鹵素， (3)羥基， (4)硝基， (5)氨基， (6)氰基， (7)烷氧基， (8)烷硫基， (9)亞甲二氧基， (10)鹵代烷氧基， (11)CO2R10， (12)COR10， (13)OR10， (14)CONR11R12， (15)取代或未取代的烷基， (16)取代或未取代的芳基， (17)取代或未取代的雜芳基， (18)取代或未取代的烷基氨基， (19)取代或未取代的二烷基氨基， (20)取代或未取代的烷基磺酰基， (21)取代或未取代的芳基磺酰基， (22)取代或未取代的烷基羧基， (23)取代或未取代的酰胺基， (24)取代或未取代的羧基氨基， (25)取代或未取代的氨基羧基， (26)取代或未取代的氨基羰基，和 (27)取代或未取代的烷基亞磺酰氨基； R10、R11、R12、R13、R14、R15、R17、R18、R19、R20和R21各自獨立選自 (1)氫， (2)取代或未取代的烷基， (3)取代或未取代的烯基， (4)取代或未取代的炔基， (5)取代或未取代的芳基， (6)取代或未取代的雜芳基， (7)取代或未取代的雜環(huán)基， R11和R12、R14和R15或R19和R20一起形成3-7元碳環(huán)或雜環(huán)；和 m＝0、1或2。 |
| 摘要 | 喹唑酮化合物，其藥學上可接受的鹽，其前藥，含有藥學上可接受的載體和一種或多種喹唑酮衍生物的組合物，單用或與至少一種其它治療性藥劑聯(lián)用。單用喹唑酮化合物或與至少一種其它治療性藥劑聯(lián)用作為KSP抑制劑以預防或治療增殖性疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2005-06-09 WO2005/051922 英 |
