一類2,3,5-三取代-4-噻唑烷酮化合物及其藥理用途
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公開(公告)號
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CN1699354A
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公開(公告)日
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2005.11.23
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申請(專利)號
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CN200410018398.8
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申請日期
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2004.05.17
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專利名稱
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一類2,3,5-三取代-4-噻唑烷酮化合物及其藥理用途
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主分類號
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C07D277/54
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分類號
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C07D277/54;A61K31/425;A61P31/14;A61P11/00
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分案原申請?zhí)? |
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優(yōu)先權
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申請(專利權)人
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中國科學院上海藥物研究所
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發(fā)明(設計)人
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沈建華;蔣華良;沈 旭;李 松;黃 蔚;貴春山;陳 靜;孫 濤;葉 飛;白東魯;柳 紅;羅小民;陳凱先
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地址
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201203上海市浦東張江高科技園區(qū)祖沖之路555號
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構
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上海開祺知識產權代理有限公司
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代理人
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費開逵
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國省代碼
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上海;31
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主權項
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類化學結構如通式(I)所示的2，3，5-三取代-4-噻唑烷酮類化合物其中：R和R1各自獨立地選自氫、C1-C6直鏈或支鏈的飽和或不飽和烴基、C3-C7環(huán)烴基、Ar、芳烷基和5-7元雜環(huán)基；Ar選自苯基或取代的苯基、萘基或取代萘基和聯苯基或取代聯苯基，取代基可以是1-4個選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、羥基、C1-C4烷氧基、C1-C4不飽和烴氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、氰基、硝基、氨基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、巰基、C1-C4�；幕鶊F；所述芳烷基中的芳基選自上述Ar基團；所述雜環(huán)基含有1-3個選自氧、硫、氮的雜原子，并可任選地被苯基并合和/或被一個或多個選自鹵素、C1-C6直鏈或支鏈烴基、氰基、硝基、氨基、羥基、羥甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4不飽和烴氧基、巰基、C1-C4�；�、Ar的基團所取代。
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摘要
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本發(fā)明提供式(I)所示化合物、其順反異構體或其與可藥用酸和堿所成的鹽，式(I)中各取代基的定義見說明書。還提供該類化合物的制備方法及其藥理用途。該類化合物作為SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制劑和抗SARS-CoV病毒藥物用于治療和/或預防SARS病毒感染。
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國際公布
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