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天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其用途

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 沃泰克斯藥物股份有限公司/R·尼格特爾;M·莫特默爾;J·斯塔德利;D·米倫
公開(公告)號 CN1675184A  
公開(公告)日 2005.09.28  
申請(專利)號 CN03818793.0  
申請日期 2003.06.27  
專利名稱 天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑及其用途  
主分類號 C07D217/24  
分類號 C07D217/24;C07D239/90;A61K31/472;A61K31/517  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2002.6.28 US 60/392,592;2002.12.20 US 60/435,073  
申請(專利權(quán))人 沃泰克斯藥物股份有限公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 R·尼格特爾;M·莫特默爾;J·斯塔德利;D·米倫  
地址 美國馬薩諸塞  
頒證日  
國際申請 PCT/US2003/020557 2003.6.27  
進入國家日期 2005.02.04  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 李華英  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式I的化合物:其中:X是CH或N;Y是鹵素,三氟苯氧基,或四氟苯氧基;R2是C1-6直鏈或支鏈烷基;R3是氫,鹵素,OCF3,CN,或CF3;而R4是氫,鹵素,OCF3,SR,CN,CF3,Ar,或T-Ar;其中:T是O或S;R是C1-6直鏈或支鏈烷基;Ar是任選被1-3個選自鹵素、CH3、CF3、CN、OMe、OCF3、和NR5R6的基團取代的苯環(huán);而R5和R6各自獨立地為H或C1-6直鏈或支鏈烷基,或者R5和R6合起來形成任選含最多3個選自O(shè)、S、NH、和N(C1-6直鏈或支鏈烷基)的雜原子的5-7元環(huán);條件是,當(dāng)Y是鹵素時,R3和R4兩者不同時為氫。  
摘要 本發(fā)明涉及可用作天冬氨酸特異性半胱氨酸蛋白酶抑制劑的式(I)化合物。本發(fā)明也提供包括所述化合物的藥學(xué)上可接受的組合物,制備該化合物的方法,和在治療各種疾病、狀況、或病癥中使用該化合物和組合物的方法。  
國際公布 WO2004/002961 英 2004.1.8  
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