| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1699363A |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2005.11.23 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510073706.1 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.12.28 |
| 專利名稱 | 極遲抗原-4抑制劑 |
| 主分類號(hào) | C07D413/06 |
| 分類號(hào) | C07D413/06;C07D413/12;C07D413/14;C07D403/12;C07D401/12;C07D401/14;C07D417/06;C07D417/12;C07D491/04;C07D263/58;A61K31/42;A61K31/425;A61K31/44;A61K31/40;A61P29/00;A61P35/04;A61P11/06;A61P11/02;A61P3/10 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | 01821484.3 |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.12.28 JP 2000-402890;2001.5.18 JP 2001-149923 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 第一制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 中山敦;町永信雄;米田賀行;杉本雄一;千葉淳;渡邊俊之;飯村信 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 羅菊華 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 下式(I)表示的化合物：(其中，W表示W(wǎng)A-A1-WB-(其中，WA表示取代的或未取代的芳基基團(tuán)或取代的或未取代的一價(jià)雜環(huán)基團(tuán)，A1表示-NR1-，單鍵，-C(O)-，-C(O)NR1-，取代的或未取代的亞乙烯基基團(tuán)，亞乙炔基基團(tuán)，-CR1aR1b-O-，-CR1a＝CR1b-C(O)NR1-或-CR1a＝CR1b-C(O)-(其中，R1表示氫原子或低級(jí)烷基基團(tuán)，且R1a和R1b分別獨(dú)立地表示氫原子或低級(jí)烷基基團(tuán))，和WB表示取代的或未取代的亞芳基基團(tuán)或取代的或未取代的二價(jià)雜環(huán)基團(tuán))；R表示單鍵，-NH-，-OCH2-，亞鏈烯基基團(tuán)或-(CH2)n-(其中，n表示1或2)；X表示-C(O)-，-CH2-或-S(O)2-，和M表示以下式(iii)，(iv)或(v)：(其中，表示二價(jià)4-，5-，6-或7-元雜環(huán)基團(tuán)(其中氮原子鍵接到X上且Q表示碳，硫，氧或氮原子)，R11，R12和R13分別獨(dú)立地表示氫原子，羥基基團(tuán)，氨基基團(tuán)，鹵素原子，氰基基團(tuán)，羧基基團(tuán)，烷氧基羰基基團(tuán)，氨基甲�；鶊F(tuán)，取代的或未取代的單-或二烷基氨基羰基基團(tuán)，取代的或未取代的烷基基團(tuán)，取代的或未取代的芳基基團(tuán)，取代的或未取代的雜芳基基團(tuán)，取代的或未取代的烷氧基基團(tuán)，取代的或未取代的單-或二烷基氨基基團(tuán)，取代的或未取代的環(huán)烷基氨基基團(tuán)，取代的或未取代的烷基磺�；被鶊F(tuán)，取代的或未取代的芳基磺�；被鶊F(tuán)，取代的或未取代的芳基氧基基團(tuán)，取代的或未取代的雜芳基氧基基團(tuán)，取代的或未取代的芐基氧基基團(tuán)，取代的或未取代的烷基硫基基團(tuán)，取代的或未取代的環(huán)烷基硫基基團(tuán)，取代的或未取代的芳基硫基基團(tuán)，取代的或未取代的烷基磺酰基基團(tuán)，取代的或未取代的環(huán)烷基磺酰基基團(tuán)，或取代的或未取代的芳基磺酰基基團(tuán)，或R11和R12或R12和R13可與構(gòu)成R11至R13所鍵接的雜環(huán)的原子一起連接形成3-7-元環(huán)狀烴或雜環(huán)(環(huán)狀烴或雜環(huán)可在其上具有1-3個(gè)選自羥基基團(tuán)，鹵素原子，氨基基團(tuán)，烷基基團(tuán)，烷氧基基團(tuán)，芳基基團(tuán)，芳基氧基基團(tuán)，烷基氨基基團(tuán)，芐基氧基基團(tuán)和雜芳基基團(tuán)的取代基)，R14表示氫原子或取代的或未取代的低級(jí)烷基基團(tuán)，Y表示單鍵，-C(O)-，-C(O)NH-，或可具有C3-6螺環(huán)或可有一個(gè)或多個(gè)碳原子被-O-，-S-，-S(O)2-，-C(O)-或-NY1-替代的線性或支化二價(jià)脂族C1-12烴基團(tuán)(其中，Y1表示氫原子或低級(jí)烷基基團(tuán))，Z表示取代的或未取代的亞芳基基團(tuán)，取代的或未取代的亞雜芳基基團(tuán)或取代的或未取代的亞環(huán)烷基基團(tuán)，A2表示單鍵，亞鏈烯基基團(tuán)，亞炔基基團(tuán)，-(CH2)t-或-O(CH2)v-(其中，t表示1，2或3而且v表示0，1，2或3)，而且R10表示羥基或低級(jí)烷氧基基團(tuán))，(其中，表示二價(jià)4-，5-，6-或7-元雜環(huán)基團(tuán)(其中氮原子鍵接到X上，而且Q1表示碳，硫，氧或氮原子)，R15和R16分別獨(dú)立地表示氫原子，羥基基團(tuán)，鹵素原子，取代的或未取代的烷基基團(tuán)或烷氧基基團(tuán)，R16a表示氫原子或取代的或未取代的烷基基團(tuán)，Y3表示-O-，-S-，-S(O)2-，-(CH2)fO-或-NY4-(其中f表示1，2或3而Y4表示氫原子或低級(jí)烷基基團(tuán))，Z1表示取代的或未取代的亞芳基基團(tuán)，取代的或未取代的亞雜芳基基團(tuán)或取代的或未取代的亞環(huán)烷基基團(tuán)，A3表示單鍵，亞鏈烯基基團(tuán)，亞炔基基團(tuán)或-(CH2)e-(其中e表示1，2或3)，而R17表示羥基基團(tuán)或低級(jí)烷氧基基團(tuán))，(其中，R18表示-NR20-(其中R20表示氫原子，取代的或未取代的烷基基團(tuán)，取代的或未取代的環(huán)烷基基團(tuán)，取代的或未取代的芳基基團(tuán)，取代的或未取代的芐基基團(tuán)，取代的或未取代的低級(jí)鏈烯基基團(tuán)或取代的或未取代的炔基基團(tuán))，Z2表示可具有C3-6螺環(huán)，可有一個(gè)或多個(gè)碳原子被二價(jià)C3-8亞環(huán)烷基基團(tuán)替代的或可有一個(gè)或多個(gè)碳原子被-O-，-S-，-S(O)2-，-C(O)-或-NR21-替代的線性或支化二價(jià)脂族C1-12烴基團(tuán)(其中，R21表示氫原子或取代的或未取代的低級(jí)烷基基團(tuán))，Q2表示單鍵，取代的或未取代的亞芳基基團(tuán)，取代的或未取代的亞雜芳基基團(tuán)或取代的或未取代的亞環(huán)烷基基團(tuán)，L表示單鍵，取代的或未取代的低級(jí)亞烷基基團(tuán)或取代的或未取代的低級(jí)亞鏈烯基基團(tuán)，或R19表示羥基或低級(jí)烷氧基基團(tuán)))；或其鹽。 |
| 摘要 | 通式(I)的化合物或其鹽，和包含它的藥物，[其中W是WA-A1-WB-(其中WA是視需要取代的芳基或類似物；A1是-NR1-，單鍵，-C(O)-，或類似物：和WB是視需要取代的亞芳基或類似物)；R是單鍵，-NH-，-OCH2-，亞鏈烯基，或類似物；X是-C(O)-，-CH2-，或類似物；且M是，例如，表示為通式(iii)的基團(tuán)，(其中R11，R12，和R13分別獨(dú)立地為氫，羥基，氨基，鹵素，或類似物；R14是氫或低級(jí)烷基；Y是-CH2-O-或類似物：Z是視需要取代的亞芳基或類似物；A2是單鍵或類似物；和R10是羥基或低級(jí)烷氧基)]。該化合物或鹽選擇性抑制細(xì)胞粘著分子與VLA-4的結(jié)合并表現(xiàn)出高口服可吸收性，因此可用作炎癥性疾病，自身免疫病，癌轉(zhuǎn)移，支氣管性哮喘，鼻閉塞，糖尿病等的預(yù)防藥和/或治療藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
