| 公開(公告)號 | CN1709864A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN200510082676.0 |
| 申請日期 | 2005.07.08 |
| 專利名稱 | 一種紫杉醇及其類似物側鏈的合成方法 |
| 主分類號 | C07C313/06 |
| 分類號 | C07C313/06;C07C327/22;C07C69/675;C07C69/734;C07F7/18;C07D205/08;C07D263/04;C07D213/55;C07D307/54 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 成都科杰高新技術發(fā)展有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 秦 勇;王 印;郭培良;高 建;馮小明;羅孝君;章賢民 |
| 地址 | 610041四川省成都市高新區(qū)博士創(chuàng)業(yè)園A-406 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 北京集佳知識產權代理有限公司 |
| 代理人 | 蔣常雪 |
| 國省代碼 | 四川;51 |
| 主權項 | 一種紫杉醇及其類似物側鏈的合成方法，其特征在于：它是由羥基被保護的α-羥基乙酸酯(25)在強堿條件下形成烯醇中間體與光學純的叔丁基亞磺酰胺烯夫堿(22)作用發(fā)生不對稱加成反應，非對映選擇性制備2位羥基被保護的、3位叔丁基亞磺�；Ｗo的和3位取代的光學純的2-羥基-3-氨基丙酸酯中間體(26)，該中間體具有(2R，3S)或(2S，3R)立體構形。羥基被保護的α-羥基乙酸酯(25)和手性叔丁基亞磺酰胺烯夫堿(22)光學純的叔丁基亞磺酰胺誘導的不對稱加成反應 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種紫杉醇及其類似物側鏈的合成方法，它是由羥基被保護的α-羥基乙酸酯在強堿條件下形成烯醇中間體與光學純的叔丁基亞磺酰胺烯夫堿作用發(fā)生不對稱加成反應，非對映選擇性制備2位羥基被保護的、3位叔丁基亞磺�；Ｗo的和3位取代的光學純的2-羥基-3-氨基丙酸酯中間體，該中間體具有(2R，3S)或(2S，3R)立體構形。本發(fā)明以價格便宜的α-羥基乙酸為原料，通過手性叔丁基亞磺酰胺誘導的不對稱加成反應作為關鍵步驟，制備紫杉醇和多烯紫杉醇側鏈。具有關鍵反應的化學收率和非對映選擇性高，保護基易于調控，操作簡便，合成步驟短等優(yōu)點。 |
| 國際公布 |
