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制備拉坦前列素的方法和中間體

醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫中心 藥學(xué)論壇 法瑪西雅厄普約翰美國公司/K·E·赫尼伽
公開(公告)號 CN1263726C  
公開(公告)日 2006.07.12  
申請(專利)號 CN02814436.8  
申請日期 2002.06.24  
專利名稱 制備拉坦前列素的方法和中間體  
主分類號 C07C59/54(2006.01)I  
分類號 C07C59/54(2006.01)I;C07D307/93(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權(quán) 2001.7.17 US 60/306,026  
申請(專利權(quán))人 法瑪西雅厄普約翰美國公司  
發(fā)明(設(shè)計)人 K·E·赫尼伽  
地址 美國密執(zhí)安州  
頒證日  
國際申請 2002-06-24 PCT/US2002/020188  
進(jìn)入國家日期 2004.01.17  
專利代理機構(gòu) 中國國際貿(mào)易促進(jìn)委員會專利商標(biāo)事務(wù)所  
代理人 唐曉峰  
國省代碼 美國;US  
主權(quán)項 式(VI)化合物其中:(1)R3是-H,R4是-H,(2)R3是-H,R4是-O-CH3和(3)R3和R4一起構(gòu)成與苯基環(huán)3-與4-位連接的五元環(huán),其中從R3-位至R4-位的第二個環(huán)是-CH-=CH-O-,其中是單鍵或雙鍵,及其藥學(xué)上可接受的鹽。  
摘要 本發(fā)明是新穎的中間體式(ⅤⅠ)化合物及其鹽。另外,本發(fā)明包括15(S)-前列腺素中間體化合物(ⅤⅠ)和(ⅩⅤⅢ)的制備方法,包含(1)使對應(yīng)的烯酮與(-)-氯代二異松蒎醇基硼烷接觸,同時保持反應(yīng)混合物的溫度在約-50℃至約0℃的范圍內(nèi),和(2)使步驟(1)的反應(yīng)混合物與硼配合劑接觸。  
國際公布 2003-01-30 WO2003/008368 英  
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