| 公開(公告)號 | CN1711236A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(專利)號 | CN200380102812.7 |
| 申請日期 | 2003.10.08 |
| 專利名稱 | 基于硝基苯胺的烷化劑和它們作為前體藥物的用途 |
| 主分類號 | C07C237/30 |
| 分類號 | C07C237/30;C07C309/66;C07C311/39;C07D263/04;C07D295/13;A61K31/18;A61K31/166;A61K31/357;A61K31/5375;A61P35/00 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.10.8 NZ 521851 |
| 申請(專利權(quán))人 | 奧克蘭聯(lián)合服務(wù)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | W·A·丹尼;G·J·阿特韋爾;楊尚金;W·R·威爾森 |
| 地址 | 新西蘭奧克蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-10-08 PCT/NZ2003/000225 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.05.08 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;林柏楠 |
| 國省代碼 | 新西蘭;NZ |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由通式(I)代表的基于硝基苯胺的不對稱氮芥及其藥學(xué)上可接受的衍生物和鹽：其中：X代表基團(tuán)NO2、CN或SO2R1之一，其中R1代表可選地被一個(gè)或多個(gè)羥基和/或一個(gè)或多個(gè)氨基取代的C1-6-低級烷基，其中當(dāng)R1代表叔胺時(shí)，進(jìn)一步包括該叔胺的N-氧化物衍生物；Y代表基團(tuán)OR2、NHCOR2、CONR2CO2R3、CONR2嗎啉、CONHR2、CONR2R3、CONHOR2、CONHSO2R2、SO2NH2、SO2NHR2或SO2NR2R3之一，其中每個(gè)R2和R3獨(dú)立地代表H、可選地被一個(gè)或多個(gè)羥基和/或一個(gè)或多個(gè)氨基取代的C1-6-低級烷基；A和B各自獨(dú)立地代表鹵素、OSO2R4、OSO2NH2、OSO2NHR4或OSO2NR4R5，其中每個(gè)R4和R5獨(dú)立地代表可選地被一個(gè)或多個(gè)羥基和/或一個(gè)或多個(gè)氨基取代的C1-6-低級烷基，其中當(dāng)每個(gè)R4和R5獨(dú)立地代表叔胺時(shí)，進(jìn)一步包括該叔胺的N-氧化物衍生物；；條件是：(i)A≠B，且除外。 |
| 摘要 | 提供了通式(I)的硝基苯胺類不對稱氮芥以及制備方法和它們作為聯(lián)合硝基還原酶的GDEPT(基因-依賴性酶-前體藥物療法)與細(xì)胞消融療法的前體藥物、作為低氧-選擇性細(xì)胞毒素和作為抗癌劑的用途。 |
| 國際公布 | 2004-04-22 WO2004/033415 英 |
