| 公開(公告)號 | CN1714092A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.28 |
| 申請(專利)號 | CN200380103901.3 |
| 申請日期 | 2003.11.14 |
| 專利名稱 | 作為蛋白激酶抑制劑的噻吩并[3,2-b]吡啶-6-腈和噻吩并[2,3-b]吡啶-5-腈 |
| 主分類號 | C07D495/04 |
| 分類號 | C07D495/04;A61K31/4365;A61P35/00;A61P9/10;A61P19/10;A61P13/12 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | 2002.11.25 US 60/428,862 |
| 申請(專利權)人 | 惠氏公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | D·H·博斯徹里;張 南;A·C·巴里奧斯;H·杜魯里;B·吳 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-14 PCT/US2003/036206 |
| 進入國家日期 | 2005.05.23 |
| 專利代理機構 | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權項 | 一種式(Ia)或式(Ib)的化合物或其S-氧化物或S-二氧化物或其藥學上可接受的鹽其中：X為-NH-、-NR4、-O-、-S(O)m-、-NHCH2-；m為0-2的整數(shù)；n為2-5的整數(shù)；q為0-5的整數(shù)；R1為由1-4個選自以下的取代基任選取代的苯環(huán)：-J、-NO2、-CN、-N3、-CHO、-CF3、-OCF3、-R4、-OR4、-S(O)mR4、-NR4R4、-NR4S(O)mR4、-OR6OR4、-OR6NR4R4、-N(R4)R6OR4、-N(R4)R6NR4R4、-NR4C(O)R4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-C(O)NR4R4、-OC(O)R4、-OC(O)OR4、-OC(O)NR4R4、NR4C(O)R4、-NR4C(O)OR4、-NR4C(O)NR4R4、-R5OR4、-R5NR4R4、-R5S(O)mR4、-R5C(O)R4、-R5C(O)OR4、-R5C(O)NR4R4、-R5OC(O)R4、-R5OC(O)OR4、-R5OC(O)NR4R4、-R5NR4C(O)R4、-R5NR4C(O)OR4、-R5NR4C(O)NR4R4或者YR7；R2為-H、-R3、-J、-C(O)XR3、-CHO，其中R3基團可由一個或更多個選自以下的基團取代：-C(O)XR8、-CHO、-C(O)Q、1，3-二氧戊環(huán)、-R8、-(C(R9)2)qXR8、-(C(R9)2)qQ、-X(C(R9)2)nXR8、-X(C(R9)2)nQ或-X(C(R9)2)qR8；R3為1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的順式鏈烯基、2-6個碳原子的反式鏈烯基、2-6個碳原子的鏈炔基、芳基或雜芳基；R4為氫、1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的順式鏈烯基、2-6個碳原子的反式鏈烯基或者2-6個碳原子的鏈炔基；R5為包括1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的鏈烯基和2-6個碳原子的鏈炔基的二價基團；R6為2-6個碳原子的二價烷基；R7為3-7個碳原子的環(huán)烷基環(huán)、芳基或雜芳基環(huán)、稠合于1-3個芳基或雜芳基環(huán)的芳基或雜芳基，其中芳基、環(huán)烷基或雜芳基環(huán)的任何一個可由1-4個選自以下的取代基任選取代：-H、-芳基、-CH2-芳基、-NH-芳基、-O-芳基、-S(O)m-芳基、-J、-NO2、-CN、-N3、-CHO、-CF3、-OCF3、-R4、-OR4、-S(O)mR4、-NR4R4、-NR4S(O)mR4、-OR6OR4、-OR6NR4R4、-N(R4)R6OR4、-N(R4)R6NR4R4、-NR4C(O)R4、-C(O)R4、-C(O)OR4、-C(O)NR4R4、-OC(O)R4-、-OC(O)OR4、-OC(O)NR4R4、-NR4C(O)R4、-NR4C(O)OR4、-NR4C(O)NR4R4、-R5OR4、R5NR4R4、-R5S(O)mR4、-R5C(O)R4、-R5C(O)OR4、-R5C(O)NR4R4、-R5C(O)R4、-R5C(O)OR4、-R5C(O)NR4R4、-R5OC(O)R4、-R5OC(O)OR4、-R5OC(O)NR4R4、-R5NR4C(O)R4、-R5NR4C(O)OR4或-R5NR4C(O)NR4R4；R8為-H、1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的順式鏈烯基、2-6個碳原子的反式鏈烯基、2-6個碳原子的鏈炔基、芳基或雜芳基；R9為-R4或-F；Y為-C(O)-、-C(O)O-、-OC(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-NHSO2-、-SO2NH-、-C(OH)H-、-X(C(R9)2)q-、-(C(R9)2)q-、-(C(R9)2)qX-、-C≡C-、順式和反式--CH＝CH-和3-10個碳原子的環(huán)烷基；Q為NZZ’，其中Z和Z’可為相同或不同的并且可以為H、1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的鏈烯基、2-6個碳原子的鏈炔基、芳基或雜芳基；Z和Z’與它們所連接的氮一起可形成可包含另外的選自氮、氧和硫的雜原子的雜環(huán)基環(huán)，它們可在碳或氮上被-R4任選取代，或者在氮上被基團-(C(R9)2)nXR3、-(C(R9)2)nNZ”Z任選取代，或者在碳上被基團-(C(R9)2)qXR3、-(C(R9)2)qNZ”Z任選取代，Z”和Z與它們所連接的氮一起可形成可包含另外的選自氮、氧和硫的雜原子的雜環(huán)基環(huán)；Z”和Z每一個可選自H、1-6個碳原子的烷基、2-6個碳原子的鏈烯基、2-6個碳原子的鏈炔基、芳基或雜芳基，和J為氟、氯、溴和碘。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(Ia)-(1f)的化合物，其中X、R1和R2如上文在說明書中定義，其用于治療癌癥、中風、骨質疏松癥、多囊性腎疾病、自身免疫疾病、類風濕性關節(jié)炎和移植排斥，并且涉及制備所述化合物的方法。 |
| 國際公布 | 2004-06-10 WO2004/048386 英 |
