| 公開(公告)號 | CN1235899C |
| 公開(公告)日 | 2006.01.11 |
| 申請(專利)號 | CN02813961.5 |
| 申請日期 | 2002.07.09 |
| 專利名稱 | 苯并咪唑型化合物的改進制備方法 |
| 主分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.7.16 EP 01202696.9 |
| 申請(專利權(quán))人 | 詹森藥業(yè)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | R·L·M·布羅克斯;D·德斯梅勒;S·M·H·羅伊爾斯 |
| 地址 | 比利時比爾斯特恩豪特斯路30號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2002-07-09 PCT/EP2002/007693 |
| 進入國家日期 | 2004.01.12 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 張元忠;馬崇德 |
| 國省代碼 | 比利時;BE |
| 主權(quán)項 | 一種制備通式(I)的苯并咪唑型化合物的改進方法，其中R1和R2彼此相同或不相同地選自氫、甲氧基或二氟甲氧基，R3、R4和R5彼此相同或不相同地選自氫、甲基、甲氧基、甲氧基丙氧基或三氟乙氧基，其特征在于包括以下步驟a)通式(II)的化合物在合適的溶劑中與氧化劑反應(yīng)，其中所述氧化劑選自間氯過氧苯甲酸、單過氧鄰苯二甲酸鹽、過氧化氫、2-氫過氧六氟-2-丙醇、臭氧、過一硫酸鹽、叔丁基過氧化氫、次氯酸鹽、2-硝基苯亞硫酰氯/超氧化鉀、N-磺酰氧氮雜環(huán)丙烷、或過氧化苯甲酰，b)用pH為9.50-12.00的堿性水溶液萃取反應(yīng)混合物，然后除去水層，c)用pH為13.00或更高的堿性水溶液萃取前面步驟得到的有機層，然后除去有機層，d)從前面步驟中得到的水層中分離式(I)的化合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及一種制備通式(I)的苯并咪唑型質(zhì)子泵抑制劑，例如雷貝拉唑、奧美拉唑、泮托拉唑、蘭索拉唑和esomeprazole，的改進方法。包括：氧化相應(yīng)的硫化物，接著在控制的pH范圍內(nèi)用堿性水溶液萃取砜副產(chǎn)物。 |
| 國際公布 | 2003-01-30 WO2003/008406 英 |
