| 公開(公告)號(hào) | CN1709890A |
| 公開(公告)日 | 2005.12.21 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN200510026470.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2005.06.03 |
| 專利名稱 | 含哌啶結(jié)構(gòu)的有機(jī)硫化合物，制備方法和應(yīng)用 |
| 主分類號(hào) | C07D409/14 |
| 分類號(hào) | C07D409/14;A61K31/4535;A61P25/08;A61P25/04;A61P25/20;//(C07D409/14,213∶80,333∶18,333∶18) |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 復(fù)旦大學(xué) |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 聞 韌;張建革;林國(guó)強(qiáng);董肖椿;徐林峰;鄭劍斌;郭禮和 |
| 地址 | 200433上海市邯鄲路220號(hào) |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 上海正旦專利代理有限公司 |
| 代理人 | 包兆宜 |
| 國(guó)省代碼 | 上海;31 |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式I的含哌啶結(jié)構(gòu)的有機(jī)硫化合物，其中，Ar1＝Ar2：芳雜環(huán)或取代芳雜環(huán)；Ar1≠Ar2：芳雜環(huán)或取代芳雜環(huán)；n＝0，1，2；m＝2，3，4。 |
| 摘要 | 本發(fā)明屬藥物合成領(lǐng)域，涉及式I結(jié)構(gòu)的新型含哌啶結(jié)構(gòu)的有機(jī)硫化合物，制備方法和抗腫瘤活性的應(yīng)用。本發(fā)明根據(jù)基于有機(jī)硫化物存在著多種多樣的生理活性，用硫原子來(lái)取代Tiagabine結(jié)構(gòu)中的1，1-二芳基乙烯基側(cè)鏈中的碳原子形成硫醚化合物，進(jìn)一步將硫醚轉(zhuǎn)化成砜或亞砜得到本發(fā)明化合物。本發(fā)明化合物通過(guò)GABA轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(GAT-1)體外競(jìng)爭(zhēng)性抑制結(jié)合實(shí)驗(yàn)測(cè)試，結(jié)果顯示了一定的GAT-1抑制活性。本發(fā)明化合物可進(jìn)一步制備GAT-1抑制劑，包括治療神經(jīng)性或精神性疾病如癲癇，焦慮，慢性疼痛或失眠的藥物。 |
| 國(guó)際公布 |
