| 公開(公告)號 | CN1723214A |
| 公開(公告)日 | 2006.01.18 |
| 申請(專利)號 | CN200380105709.8 |
| 申請日期 | 2003.11.28 |
| 專利名稱 | 新的氟代糖苷雜環(huán)衍生物、包含所說化合物的藥品及其應(yīng)用 |
| 主分類號 | C07H17/00(2006.01)I |
| 分類號 | C07H17/00(2006.01)I;C07H17/02(2006.01)I;A61K31/70(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.12.12 DE 10258008.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 安萬特醫(yī)藥德國有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | W·弗里克;H·格隆比克;W·克拉默;H·霍耶爾;H·布魯莫霍普;O·普來登伯格 |
| 地址 | 德國法蘭克福 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-11-28 PCT/EP2003/013455 |
| 進入國家日期 | 2005.06.10 |
| 專利代理機構(gòu) | 北京市中咨律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 黃革生;安佩東 |
| 國省代碼 | 德國;DE |
| 主權(quán)項 | 式I的化合物以及其可藥用的鹽：其中R1和R2彼此獨立地是F、H或R1或R2中的一個是OH；R3是OH或F，其中R1、R2、R3中至少有一個必需是F；R4是OH；A是O、NH、CH2、S或一個鍵；X是C、O、S或N，其中當(dāng)Y是O或S時X必需是C；Y是N、O或S；m是1或2；R5是氫、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、CO(C1-C6)-烷基、COO(C1-C6)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C6)-烷氧基、HO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基、苯基、芐基、(C1-C6)-烷氧基羧基，其中烷基、烷氧基、鏈烯基或炔基中的一個、一個以上或所有氫都可以被氟代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中o可以為0-6，并且苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代最多兩次；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-�；�、苯基、O-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，其中該苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代1至3次；或當(dāng)Y是S時，R5和R6與攜帶其的C原子一起是苯基；R6任選地是H、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-鏈烯基、(C3-C6)-環(huán)烷基、或可以任選地被鹵素或(C1-C4)-烷基取代的苯基；B是(C0-C15)-鏈烷烴二價基，其中所說的鏈烷烴二價基中的一個或多個C原子可以彼此獨立地被-O-、-(C＝O)-、-CH＝CH-、-C≡C-、-S-、-CH(OH)-、-CHF-、-CF2-、-(S＝O)-、-(SO2)-、-N((C1-C6)-烷基)-、-N((C1-C6)-烷基-苯基)-或-NH-代替；N是0至4的數(shù)字；Cyc1是3至7元飽和、部分飽和或不飽和的環(huán)，其中1個C原子可以被O、N或S代替；R7、R8、R9是氫、F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、COOH、COO(C1-C6)-烷基、CO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C6)-烷基、CON[(C1-C6)-烷基]2、(C1-C6)-烷基、(C2-C6)-鏈烯基、(C2-C6)-炔基、(C1-C8)-烷氧基、HO-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基-O-(C1-C6)-烷基，其中烷基、烷氧基、鏈烯基或炔基中的一個、一個以上或者所有氫都可以被氟代替；SO2-NH2、SO2NH(C1-C6)-烷基、SO2N[(C1-C6)-烷基]2、S-(C1-C6)-烷基、S-(CH2)o-苯基、SCF3、SO-(C1-C6)-烷基、SO-(CH2)o-苯基、SO2-(C1-C6)-烷基、SO2-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6并且所說的苯基可以被F、Cl、Br、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、O-(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷基、NH2取代最多兩次；NH2、NH-(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、NH(C1-C7)-�；�、苯基、O-(CH2)o-苯基，其中o可以是0-6，其中所說的苯環(huán)可以被F、Cl、Br、I、OH、CF3、NO2、CN、OCF3、(C1-C8)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、NH2、NH(C1-C6)-烷基、N((C1-C6)-烷基)2、SO2-CH3、COOH、COO-(C1-C6)-烷基、CONH2取代1至3次；或R8和R9與攜帶其的C原子一起是5至7元飽和、部分或完全不飽和環(huán)Cyc2，該環(huán)中的1或2個C原子還可以被N、O或S代替，并且Cyc2可以任選地被(C1-C6)-烷基、(C2-C5)-鏈烯基、(C2-C5)-炔基取代，其中在各種情況中有一個CH2可以被O代替或被H、F、Cl、OH、CF3、NO2、CN、COO(C1-C4)-烷基、CONH2、CONH(C1-C4)-烷基、OCF3代替。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及其中的基團具有預(yù)定義鍵的式(I)的取代的氟代糖苷雜環(huán)衍生物、其生理學(xué)可耐受的鹽以及其制備方法。所說的化合物可以用作例如抗糖尿病藥。 |
| 國際公布 | 2004-06-24 WO2004/052903 德 |
