| 公開(公告)號 | CN1738821A |
| 公開(公告)日 | 2006.02.22 |
| 申請(專利)號 | CN03824448.9 |
| 申請日期 | 2003.09.03 |
| 專利名稱 | 作為細胞周期蛋白依賴激酶抑制劑的吡唑并嘧啶 |
| 主分類號 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.9.4 US 60/408,030 |
| 申請(專利權(quán))人 | 先靈公司;法馬科皮亞藥物研發(fā)公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | T·J·古茲;K·帕魯奇;M·P·德懷爾;R·J·多爾;V·M·吉里亞瓦拉布漢;L·W·迪拉德;V·D·特蘭;Z·M·何;R·A·詹姆斯;樸涵宋 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2003-09-03 PCT/US2003/027405 |
| 進入國家日期 | 2005.04.20 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 關(guān)立新;王景朝 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項 | 下述結(jié)構(gòu)式所示的化合物：其中：R是雜芳基，其中所述雜芳基可以是未取代的或任選獨立地被一個或多個基團取代，所述的基團可以相同或不同，各個基團獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R6、-C(R4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R2是選自下述的基團：R9、烷基、炔基、芳基、雜芳基、CF3、雜環(huán)烷基、炔基烷基、環(huán)烷基、-C(O)OR4、被1-6個R9基團取代的烷基，R9可以相同或不同，獨立地選自下列R9：其中，上述對R2的定義中所述的芳基可以是未取代的或任選被一個或多個部分取代，所述部分可以相同或不同，各個部分獨立地選自鹵素、CN、-OR5、SR5、-CH2OR5、-C(O)R5、-SO3H、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-NR5R6、-C(O)NR5R6、-CF3和-OCF3；R3選自下述基團：H、鹵素、-NR5R6、-C(O)OR4、-C(O)NR5R6、烷基、炔基、環(huán)烷基、環(huán)烷基烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、雜芳基、和其中對于R3的各個所述的烷基、環(huán)烷基、芳基、芳烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基和結(jié)構(gòu)緊接著R3的上文所示的雜環(huán)基部分可以是取代的或任選被一個或多個部分獨立取代，所述的部分可以相同或不同，各個部分獨立地選自下述基團：鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、CN、-OCF3、-(CR4R5)nOR5、-OR5、-NR5R6、-(CR4R5)nNR5R6、-C(O2)R5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、-SR6、-S(O2)R6、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；R4是H、鹵素或烷基；R5是H或烷基；R6選自下述基團：H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中各個所述烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基可以是未取代的或任選被一個或多個部分取代，所述部分可以相同或不同，各個部分獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-N(R5)Boc、-(CR4R5)nOR5、-C(O2)R5，-C(O)R5、-C(O)NR5R10、-SO3H、-SR10、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R10；R10選自下述基團：H、烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)烷基烷基、雜芳基和雜芳基烷基，其中各個所述烷基、芳基、芳烷基、環(huán)烷基、雜環(huán)基、雜環(huán)基烷基、雜芳基和雜芳基烷基可以是未取代的或任選被一個或多個部分取代，所述部分可以相同或不同，各個部分獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR4R5、-N(R5)Boc、-(CR4R5)nOR5、-C(O2)R5、-C(O)NR4R5、-C(O)R5、-SO3H、-SR5、-S(O2)R7、-S(O2)NR4R5、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR4R5；或任選(i)在部分-NR5R10中的R5和R10、或(ii)在部分-NR5R6中的R5和R6中可以連接在一起形成環(huán)烷基或雜環(huán)基部分，每個所述環(huán)烷基或雜環(huán)基部分是未取代的或任選獨立地被一個或多個R9基取代；R7選自烷基、環(huán)烷基、芳基、雜芳基、芳烷基和雜芳基烷基，其中對于R7每個所述的烷基、環(huán)烷基、雜芳基烷基、芳基、雜芳基和芳烷基可以是未取代的或任選獨立地被一個或多個部分取代，所述部分可以相同或不同，各個部分獨立地選自鹵素、烷基、芳基、環(huán)烷基、CF3、OCF3、CN、-OR5、-NR5R10、-CH2OR5、-C(O2)R5、-C(O)NR5R10、-C(O)R5、-SR10、-S(O2)R10、-S(O2)NR5R10、-N(R5)S(O2)R10、-N(R5)C(O)R10和-N(R5)C(O)NR5R10；R8選自基團R6、-C(O)NR5R10、-CH2OR4、-C(O)OR6、-C(O)R7和-S(O2)R7；R9選自鹵素、-CN、-NR5R6、-(CH2)nOR4、-C(O2)R6、-C(O)NR5R6、-OR6、-SR6、-S(O2)R7、-S(O2)NR5R6、-N(R5)S(O2)R7、-N(R5)C(O)R7和-N(R5)C(O)NR5R6；m是0-4；和n是1-4。 |
| 摘要 | 在本發(fā)明的許多實施方案中，提供了新類型的作為細胞周期蛋白依賴激酶抑制劑的吡唑并[1，5-a]嘧啶化合物、這類化合物的制備方法、包括一種或多種這類化合物的藥物組合物、包括一種或多種這類化合物的藥物制劑的制備方法，以及用這類化合物或藥物組合物治療、預(yù)防、抑制或改善一種或多種與CDK有關(guān)的疾病的方法。 |
| 國際公布 | 2004-03-18 WO2004/022559 英 |
