| 公開(公告)號(hào) | CN1245394C |
| 公開(公告)日 | 2006.03.15 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN01809132.6 |
| 申請(qǐng)日期 | 2001.04.27 |
| 專利名稱 | 作為葡糖激酶激活劑的取代的苯乙酰胺及其用途 |
| 主分類號(hào) | C07D277/46(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D277/46(2006.01)I;C07D277/56(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/80(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D213/56(2006.01)I;C07D209/18(2006.01)I;C07D295/155(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.8 US 60/202,387 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 溫迪·萊亞·科比特;南希-埃倫·海恩斯;拉馬肯斯·薩拉布 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請(qǐng) | 2001-04-27 PCT/EP2001/004777 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2002.11.07 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 程金山 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種選自式I化合物的酰胺：其中X為-O-或-S(O)2-；R為經(jīng)環(huán)碳原子連接的雜芳環(huán)，其含有5-6個(gè)環(huán)原子，其中有1-3個(gè)選自氧，硫或氮的雜原子，含有6或10個(gè)環(huán)碳原子的芳基，與含有5-6個(gè)環(huán)原子且環(huán)中有1-3個(gè)選自氧，硫或氮的雜原子的雜芳環(huán)稠合的含有6或10個(gè)環(huán)碳原子的芳基，或者飽和的5或6元環(huán)雜烷基環(huán)，其含有1-2個(gè)選自氧，硫和氮的雜原子，或具有5或6個(gè)碳原子的環(huán)烷基環(huán)；R1為具有5或6個(gè)碳原子的環(huán)烷基環(huán)；R2為或經(jīng)環(huán)碳原子連接于所示酰胺基團(tuán)的五或六元雜芳環(huán)，該雜芳環(huán)含有1-3個(gè)選自氧，硫和氮的雜原子，其中第一個(gè)雜原子為氮，其與連接的環(huán)碳原子相鄰，所述雜芳環(huán)為無取代的或在不與所述連接的碳原子相鄰的環(huán)碳原子的位置上被單取代，取代基選自下列基團(tuán)：具有1-7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基，-(CH2)n-OR6，或者n為0，1，2，3或4；y和z獨(dú)立地為0或1；*指不對(duì)稱碳原子中心；R3為氫，具有1-7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基或R6，R7和R8獨(dú)立為氫或具有1-7個(gè)碳原子的直鏈或支鏈烷基；和p為0-5的整數(shù)；或其藥用鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明涉及式I的化合物，其中X為氧或磺�；�，R為環(huán)，R1為環(huán)烷基，y和z為0或1，R2為-CO-NHR3或在與連接的環(huán)碳原子相鄰的位置上具有一個(gè)環(huán)氮原子的雜芳環(huán)，其具有葡糖激酶激活劑的活性，用于增強(qiáng)胰島素的分泌，這可以使這些化合物用于治療II型糖尿病。 |
| 國際公布 | 2001-11-15 WO2001/085706 英 |
