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在合成紅霉素衍生物中使用芳基硫代亞胺的方法

公開(公告)號 CN1252080C  
公開(公告)日 2006.04.19  
申請(專利)號 CN01821004.X  
申請日期 2001.12.19  
專利名稱 在合成紅霉素衍生物中使用芳基硫代亞胺的方法  
主分類號 C07H17/08(2006.01)I  
分類號 C07H17/08(2006.01)I;A61K31/7048(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I  
分案原申請?zhí)?  
優(yōu)先權 2000.12.21 US 09/747,724  
申請(專利權)人 艾博特公司  
發(fā)明(設計)人 K·A·盧金  
地址 美國伊利諾伊州  
頒證日  
國際申請 2001-12-19 PCT/US2001/051124  
進入國家日期 2003.06.20  
專利代理機構 中國專利代理(香港)有限公司  
代理人 關立新;劉 冬  
國省代碼 美國;US  
主權項 一種用于將含酮的紅霉素衍生物的酮保護成硫代亞胺的方法,該方法包括以下步驟:含酮的紅霉素衍生物的酮與異羥肟化劑反應形成肟;然后,所述肟與三烷基膦和二苯基二硫化物反應形成苯基硫代亞胺。  
摘要 公開了一種用于合成紅霉素衍生物的有效脫肟化技術,其涉及芳基硫代亞胺中間體。所述芳基硫代亞胺中間體可以用于以下方法中:將含酮的紅霉素衍生物的酮保護起來作為硫代亞胺的方法;將含肟的紅霉素衍生物進行脫肟化的方法,或者制備6-O-烷基紅霉素衍生物的方法。本發(fā)明優(yōu)選的紅霉素衍生物具有C-9肟或C-9酮。  
國際公布 2002-06-27 WO2002/050093 英  
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