| 公開(公告)號 | CN1262548C |
| 公開(公告)日 | 2006.07.05 |
| 申請(專利)號 | CN03128948.7 |
| 申請日期 | 2003.05.30 |
| 專利名稱 | 一種苯并噁嗪單鹽酸鹽化合物的合成方法 |
| 主分類號 | C07D265/36(2006.01)I |
| 分類號 | C07D265/36(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;A61K31/435(2006.01)I;A61K31/445(2006.01)I;A61K31/46(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權 | |
| 申請(專利權)人 | 上海信誼萬象藥業(yè)股份有限公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | 季軍安;彭 敏 |
| 地址 | 200050上海市延安西路1119號 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構 | 上海開祺知識產(chǎn)權代理有限公司 |
| 代理人 | 費開逵 |
| 國省代碼 | 上海;31 |
| 主權項 | 一種苯并噁嗪單鹽酸鹽化合物的合成方法，其特征在于該方法包括下列步驟： (1)將6-氯-4-甲基-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯并噁嗪-8-甲酰氯(IIa)或6-氯-3-氧代-3，4-二氫-2H-1，4-苯并噁嗪-8-甲酰氯(IIb)溶于氯仿或乙酸乙酯中，在10～40℃及攪拌下，滴加3-氨基喹寧的氯仿溶液或4-氨基-1-苯基哌啶的乙酸乙酯溶液： (2)在10～40℃下攪拌5～10小時，滴加助劑A，所述助劑A為甲醇或乙醇，繼續(xù)攪拌5～20小時，反應完畢過濾，濾餅洗滌得到所述化合物(IIa)或(IIb)的單鹽酸鹽。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開了一種苯并嗪單鹽酸鹽藥物化合物的合成方法�；衔�6-氯-4-甲基3-氧代-3，4二氫-2H-1，4苯并嗪-8-甲酰氯或6-氯-3-氧代，3，4-二氫-2H-1，4苯并嗪-8-甲酰氯在極性溶劑中一定溫度下與3-氨基喹寧的氯仿溶液或4-氨基-1-苯基哌啶的乙酸乙酯溶液反應，再滴入一定量小分子醇如：甲醇或乙醇，反應完畢過濾得產(chǎn)品，產(chǎn)率88-95％，本發(fā)明僅需進一步反應，操作簡便、收率高適用于工業(yè)生產(chǎn)。 |
| 國際公布 |
