| 公開(公告)號 | CN1258362C |
| 公開(公告)日 | 2006.06.07 |
| 申請(專利)號 | CN01809203.9 |
| 申請日期 | 2001.04.19 |
| 專利名稱 | 取代的丙烯�；舅顾匮苌镌谥委熍c高水平谷胱甘肽相關(guān)的腫瘤中的用途 |
| 主分類號 | A61K31/4025(2006.01)I |
| 分類號 | A61K31/4025(2006.01)I;A61K31/4155(2006.01)I;A61K31/4178(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61K45/06(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.5.8 GB 0011059.3 |
| 申請(專利權(quán))人 | 法瑪西雅意大利公司 |
| 發(fā)明(設計)人 | M·C·R·格羅尼;P·柯茲;I·比里亞 |
| 地址 | 意大利米蘭 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-04-19 PCT/EP2001/004470 |
| 進入國家日期 | 2002.11.08 |
| 專利代理機構(gòu) | 中國國際貿(mào)易促進委員會專利商標事務所 |
| 代理人 | 唐偉杰 |
| 國省代碼 | 意大利;IT |
| 主權(quán)項 | 通式(I)的α-鹵代丙烯�；舅顾匮苌锘蚱渌幬锷峡山邮艿柠}在制備用于治療超表達谷胱甘肽/谷胱甘肽-S-轉(zhuǎn)移酶系統(tǒng)的腫瘤的藥物中的用途：其中：R1是溴原子或氯原子；且R2是通式(II)的基團：其中m是0-2的整數(shù)；n是2-5的整數(shù)；r是0或1；X和Y相同或不同且就各雜環(huán)而言獨立為氮原子或CH基團；G是亞苯基、含有1-3個選自N、O或S的雜原子的5或6元飽和或不飽和雜環(huán)或它是下列通式(III)的基團：其中Q是氮原子或CH基且W是氧原子或硫原子或是基團NR3，其中R3是氫或C1-C4烷基；B選自下列基團組成的組：-CN；-NR5R6；-CONR5R6；-NHCONR5R6其中R4是氰基、氨基、羥基或C1-C4烷氧基；R5、R6和R7相同或不同且是氫或C1-C4烷基。 |
| 摘要 | 屬于通式(I)的α-鹵代丙烯�；舅顾匮苌锏幕衔锘蚱渌幬锷峡山邮艿柠}是特別有效治療超表達GSH/GSTs系統(tǒng)且難以對常用的抗腫瘤療法起反應乃至耐常用的抗腫瘤療法的腫瘤的細胞毒性劑，在通式(I)中，R1是溴原子或氯原子；R2是如本說明書中所列的司他霉素或司他霉素樣結(jié)構(gòu)。 |
| 國際公布 | 2001-11-15 WO2001/085144 英 |
