| 公開(公告)號(hào) | CN1898202A |
| 公開(公告)日 | 2007.01.17 |
| 申請(專利)號(hào) | CN200480038291.8 |
| 申請日期 | 2004.12.17 |
| 專利名稱 | 抗高膽固醇血癥化合物 |
| 主分類號(hào) | C07D205/08(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D205/08(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61K31/7052(2006.01)I;A61K31/397(2006.01)I;C07H15/26(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2003.12.23 US 60/532,096 |
| 申請(專利權(quán))人 | 默克公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | M·T·古列特;F·烏亞因瓦拉;D·馮朗根;A·奧加瓦 |
| 地址 | 美國新澤西州 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2004-12-17 PCT/US2004/042698 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2006.06.21 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國專利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 趙蘇林 |
| 國省代碼 | 美國;US |
| 主權(quán)項(xiàng) | 一種式I化合物及其藥學(xué)上可接受的鹽和酯， 其中 Ar1選自芳基和R4-取代的芳基； X、Y和Z獨(dú)立選自-CH2-、-CH(C1-6烷基)-和-C(C1-6烷基)2-； R選自-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9、-O(CO)NR6R7、糖殘基、二糖殘基、三糖殘基和四糖殘基； R1選自-H、-C1-6烷基和芳基，或R和R一起為氧代基； R2選自-OR6、-O(CO)R6、-O(CO)OR9和-O(CO)NR6R7； R3選自-H、-C1-6烷基和芳基，或R2和R3一起為氧代基； q、r和t各自獨(dú)立選自0和1； m、n和p各自獨(dú)立選自0、1、2、3和4； R4每次出現(xiàn)時(shí)為獨(dú)立選自以下的1-5個(gè)取代基：-OR5、-O(CO)R5、-O(CO)OR8、-O-C1-5烷基-OR5、-O(CO)NR5R6、-NR5R6、-NR5(CO)R6、-NR5(CO)OR8、-NR5(CO)NR6R7、-NR5SO2R8、-COOR5、-CONR5R6、-COR5、-SO2NR5R6、-S(O)tR8、-O-C1-10烷基-COOR5、-O-C1-10烷基-CONR5R6和氟基； R5、R6和R7每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立選自-H、C1-6烷基、芳基和芳基取代的C1-6烷基； R8獨(dú)立選自C1-6烷基、芳基和芳基取代的C1-6烷基； R9選自-C≡C-CH2-NR10R11、-C≡C-C(O)R13和-(CH2)3-NR10R14； R10每次出現(xiàn)時(shí)獨(dú)立選自-H和-C1-3烷基； R11選自-H、-C1-3烷基、-C(O)-C1-3烷基、-C(O)-NR10R10、-SO2-C 1-3烷基和-SO2-苯基；和 R12選自-H、 R13選自-OH和-NR10R11；和 R14選自-C(O)-C1-3烷基、-C(O)-NR10R10、-SO2-C1-3烷基和-SO2-苯基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供式(I)膽固醇吸收抑制劑及其藥學(xué)上可接受的鹽和酯。這些化合物用于降低血漿膽固醇，尤其LDL膽固醇水平，和用于治療和預(yù)防動(dòng)脈粥樣硬化和動(dòng)脈粥樣硬化性疾病事件。 |
| 國際公布 | 2005-07-14 WO2005/062824 英 |
