| 公開(kāi)(公告)號(hào) | CN1264843C |
| 公開(kāi)(公告)日 | 2006.07.19 |
| 申請(qǐng)(專利)號(hào) | CN02809154.X |
| 申請(qǐng)日期 | 2002.12.13 |
| 專利名稱 | 具有PDE7抑制作用的吡唑并嘧啶酮衍生物 |
| 主分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I |
| 分類號(hào) | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61K31/5377(2006.01)I;A61K31/551(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P1/18(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P11/00(2006.01)I;A61P11/02(2006.01)I;A61P11/06(2006.01)I;A61P17/00(2006.01)I;A61P17/02(2006 |
| 分案原申請(qǐng)?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2001.12.13 JP 380483/2001 |
| 申請(qǐng)(專利權(quán))人 | 第一阿斯比奧制藥株式會(huì)社 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 井上英和;村藤秀宣;林靖浩 |
| 地址 | 日本東京 |
| 頒證日 | |
| 國(guó)際申請(qǐng) | 2002-12-13 PCT/JP2002/013083 |
| 進(jìn)入國(guó)家日期 | 2003.10.30 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中國(guó)國(guó)際貿(mào)易促進(jìn)委員會(huì)專利商標(biāo)事務(wù)所 |
| 代理人 | 唐曉峰 |
| 國(guó)省代碼 | 日本;JP |
| 主權(quán)項(xiàng) | 由下列通式(IA)或(IB)表示的吡唑并嘧啶酮衍生物或其鹽或溶劑化物：其中A代表N或CR4，B代表氫原子或鹵原子，R1代表可選被取代的C3-7環(huán)烷基或叔丁基，R2代表氫、甲基或乙基，R3代表氫、硝基、氰基或鹵原子、NR5R6、C(＝X)R7、SO2NR5R6、OR8、NR8CONR5R6、NR8CO2R9、NR8SO2R9、雜芳基、可選被取代的C1-6烷基、可被取代的C1-6烯基、可被取代的飽和或不飽和雜環(huán)烷基，R4代表氫、根據(jù)需要被一個(gè)或多個(gè)氟原子取代的C1-3烷氧基，R5和R6是相同或不同的，代表氫原子、可選被取代的C1-6烷基或可選被取代的�；�、可選被取代的雜環(huán)烷基，或者與它們所鍵合的氮原子一起構(gòu)成氮雜環(huán)丁烷基、吡咯烷基、哌啶基、嗎啉代基、硫代嗎啉代基、哌嗪基或高哌嗪基，這些基團(tuán)視情況被可選被取代的C1-4烷基、OH、C1-3烷氧基、CO2H、NR5R6、NR9C(-O)R7、氧代基或C(＝O)R7取代，R7代表氫、可選被取代的C1-6烷基、OH、OR8或NR5R6，R8代表氫、可選被取代的C1-6烷基或可選被取代的雜環(huán)烷基，R9代表可選被取代的C1-6烷基，X代表O、S或NH。 |
| 摘要 | 提供了由下列通式(ⅠA)或(ⅠB)∴和下列通式(ⅠA’)或(ⅠB’)∴所表示的吡唑并嘧啶酮衍生物，其中各符號(hào)是如說(shuō)明書所公開(kāi)的，它們是所需的化合物。這些化合物具有選擇性抑制PDE7的作用，由此增加細(xì)胞內(nèi)cAMP水平，抑制T細(xì)胞的活化。因而，它們可用于多種變應(yīng)性疾病和炎性或免疫學(xué)疾病的預(yù)防和治療。 |
| 國(guó)際公布 | 2003-07-03 WO2003/053975 日 |
