| 公開(公告)號 | CN101104615A |
| 公開(公告)日 | 2008.01.16 |
| 申請(專利)號 | CN200610099305.8 |
| 申請日期 | 2006.07.13 |
| 專利名稱 | 抗癌的細胞骨架抑制及細胞伸長誘引化合物與其合成方法 |
| 主分類號 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/4709(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | |
| 申請(專利權(quán))人 | 陳正書;趙冠瑩;趙瑞益 |
| 發(fā)明(設計)人 | 趙瑞益;徐子勝;陳清漂;李姵葶;邱淑君 |
| 地址 | 臺灣省臺中縣 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | |
| 進入國家日期 | |
| 專利代理機構(gòu) | 北京元中知識產(chǎn)權(quán)代理有限責任公司 |
| 代理人 | 張聚增 |
| 國省代碼 | 臺灣;TW |
| 主權(quán)項 | 一種抗癌的細胞骨架抑制及細胞伸長誘引化合物，其特征在于：該化合物為7-chloro-6-piperidin-1-yl-quinoline-5，8-dione，其化學名為7-氯-6-六氫比啶-1-基-奎林-5，8-二酮，化學式為C14H13ClN2O2；簡稱為PT-262，其能穩(wěn)定肌動蛋白絲作用，造成肌動蛋白絲異常的聚合，導致癌細胞的細胞拉長；此外，其具有抗癌活性，會阻斷癌細胞生存路徑，造成癌細胞凋亡；另PT-262會導致癌細胞周期停止與抑制癌細胞生長。 |
| 摘要 | 本發(fā)明公開的一種抗癌的細胞骨架抑制及細胞伸長誘引化合物與其合成方法，其化合物為7-chloro-6-piperidin-1-yl-quinoline-5，8-dione(化學名：7-氯-6-六氫比啶-1-基-奎林-5，8-二酮)，其化學式為C14H13ClN2O2，簡稱為PT-262，其具有穩(wěn)定肌動蛋白絲作用，造成肌動蛋白絲異常的聚合，導致癌細胞的細胞拉長；此外，PT-262具有抗癌活性，會阻斷癌細胞中Ras-ERK蛋白的生存路徑，造成癌細胞凋亡的作用，破壞粒線體膜，促進caspase-3蛋白的活化；另外PT-262會抑制循環(huán)蛋白B1與磷酸化cdc2蛋白(phospho-cdc2)的含量，導致癌細胞周期停止與抑制癌細胞生長。 |
| 國際公布 |
