| 公開(公告)號 | CN1275964C |
| 公開(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申請(專利)號 | CN01815030.6 |
| 申請日期 | 2001.08.22 |
| 專利名稱 | 作為細(xì)胞增殖抑制劑的7-氧代吡啶并嘧啶 |
| 主分類號 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分類號 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I;A61P31/00(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;C07D221/00(2006.01)I;C07D239/00(2006.01)I |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2000.8.31 US 60/229,584 |
| 申請(專利權(quán))人 | 霍夫曼-拉羅奇有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計)人 | 吉弗瑞·陳健;詹姆斯·帕特里克·杜恩;大衛(wèi)·邁克爾·戈爾茨坦;朱莉·安妮·利姆 |
| 地址 | 瑞士巴塞爾 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | 2001-08-22 PCT/EP2001/009689 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2003.02.28 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 中科專利商標(biāo)代理有限責(zé)任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 國省代碼 | 瑞士;CH |
| 主權(quán)項 | 下式的化合物：或其藥用鹽或前藥，其中R1為氫或烷基；R2為取代的環(huán)烷基，雜取代的環(huán)烷基，雜烷基取代的環(huán)烷基，雜取代的環(huán)烷基-烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基螺環(huán)烷基，烷基-S(O)n-亞烷基-，或SO2Ar2，其中n為1或2；R3為氫，氨基，單烷基氨基，二烷基氨基，�；被�，-NRa-C(＝O)-Rb，烷基，環(huán)烷基，芳基，芳烷基，鹵代烷基，雜烷基，氰基烷基，-亞烷基-C(O)-R，�；�，或苯二甲酰亞氨基烷基，其中Ra為氫或烷基，Rb為雜環(huán)基或雜烷基，R為氫，烷基，羥基，烷氧基，氨基，單烷基氨基或二烷基氨基；以及Ar1和Ar2為苯基或被一個或多個選自下組的取代基獨立地取代的苯基：烷基，烷氧基，和鹵素；其中取代的環(huán)烷基是指，其中一個、兩個或三個環(huán)氫原子獨立地被氰基或-Y-C(O)R取代的環(huán)烷基，其中Y不存在或為亞烷基基團(tuán)，和R為氫，烷基，鹵代烷基，羥基，烷氧基，氨基，單烷基氨基，二烷基氨基，或苯基；雜烷基取代的環(huán)烷基是指環(huán)烷基，其中環(huán)烷基中的一個、兩個或三個氫原子已經(jīng)被雜烷基基團(tuán)取代，條件是雜烷基基團(tuán)通過碳碳鍵連接到環(huán)烷基基團(tuán)上；雜取代的環(huán)烷基是指環(huán)烷基，其中環(huán)烷基中的一個、兩個或三個氫原子已經(jīng)被獨立地選自下組的取代基所取代：羥基，烷氧基，氨基，�；被瑔瓮榛被�，二烷基氨基，氧代，亞氨基，肟基，NR′SO2Rd，其中R′為氫或烷基，和Rd為烷基，環(huán)烷基，氨基，單烷基氨基或二烷基氨基；-X-C(O)R，其中X為O或NR′，R為氫，烷基，鹵代烷基，烷氧基，氨基，單烷基氨基，二烷基氨基，或苯基，和R′為H或烷基；或-S(O)nR，其中n為0-2的整數(shù)，其中當(dāng)n為0，R為氫，烷基，環(huán)烷基，或環(huán)烷基烷基，和當(dāng)n為1或2，R為烷基，環(huán)烷基，環(huán)烷基烷基，氨基，酰基氨基，單烷基氨基或二烷基氨基；和雜環(huán)基為哌啶基，或四氫吡喃基。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供了式(I)的化合物，其中R1為氫或烷基；R2為取代的環(huán)烷基，雜取代的環(huán)烷基，雜烷基取代的環(huán)烷基，雜取代的環(huán)烷基-烷基，雜環(huán)基，雜環(huán)基螺環(huán)烷基，芳烷氧基，烷氧基，亞烷基-S(O)n-烷基(其中n為1或2)，或SO2Ar2；R3為氫，氨基，單烷基氨基，二烷基氨基，酰基氨基，-NRa-C(＝O)-Rb(其中Ra為氫或烷基和Rb為雜環(huán)基或雜烷基)，烷基，環(huán)烷基，芳基，芳烷基，鹵代烷基，雜烷基，氰基烷基，-亞烷基-C(O)-R(其中R為氫，烷基，羥基，烷氧基，氨基，單烷基氨基或二烷基氨基)�；�，或苯二甲酰亞氨基烷基；以及每個Ar1和Ar2獨立地為芳基；其用于治療選自關(guān)節(jié)炎、局限性回腸炎、阿爾茨海默氏病、過敏性腸綜合癥、成人呼吸窘迫綜合癥或慢性阻塞性肺病。 |
| 國際公布 | 2002-03-07 WO2002/018380 英 |
