用作平滑肌細胞增殖抑制劑的(咪唑-5-基)甲基-2-喹啉酮衍生物
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公開(公告)號
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CN1762355A
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公開(公告)日
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2006.04.26
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申請(專利)號
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CN200510116358.1
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申請日期
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1998.05.25
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專利名稱
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用作平滑肌細胞增殖抑制劑的（咪唑-5-基)甲基-2-喹啉酮衍生物
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主分類號
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A61K31/4439(2006.01)I
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分類號
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A61K31/4439(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P43/00(2006.01)I
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分案原申請?zhí)? |
98805700.X
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優(yōu)先權(quán)
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1997.6.2 US 60/047376
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申請(專利權(quán))人
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詹森藥業(yè)有限公司
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發(fā)明(設(shè)計)人
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D·W·恩德;M·J·澤勒斯科
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地址
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比利時比爾斯
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頒證日
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國際申請
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進入國家日期
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專利代理機構(gòu)
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中國專利代理(香港)有限公司
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代理人
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李連濤
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國省代碼
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比利時;BE
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主權(quán)項
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治療溫血動物血管增殖疾病的方法，該方法包括給所述溫血動物施用預(yù)防或治療有效量的式(I)化合物、其立體化學(xué)異構(gòu)形式及其可藥用的酸或堿加成鹽， 其中： 虛線表示可有可無的鍵； X是氧或硫； R1是氫、C1-12烷基、Ar1、Ar2C1-6烷基、喹啉基C1-6烷基、吡啶基C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、氨基C1-6烷基， 或者是式-Alk1-C(＝O)-R9、-Alk1-S(O)-R9或-Alk1-S(O)2-R9基團， 其中Alk1是C1-6鏈烷二基， R9是羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基、C1-8烷氨基或者被C1-6烷氧羰基取代的C1-8烷氨基； R2、R3和R16各自獨立為氫、羥基、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、羥基C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷氧基、氨基C1-6烷氧基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷氧基、Ar1、Ar2C1-6烷基、Ar2氧基、Ar2C1-6烷氧基、羥基羰基、C1-6烷氧羰基、三鹵代甲基、三鹵代甲氧基、C2-6鏈烯基、4，4-二甲基唑基；或者 當R2與R3毗鄰時，它們可以一起形成下式的二價基團 -O-CH2-O-(a-1)， -O-CH2-CH2-O-(a-2)， -O-CH＝CH-(a-3)， -O-CH2-CH2-(a-4)， -O-CH2-CH2-CH2-(a-5)，或 -CH＝CH-CH＝CH-(a-6)； R4和R5彼此獨立為氫、鹵素、Ar1、C1-6烷基、羥基C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氨基、羥基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基S(O)C1-6烷基或C1-6烷基S(O)2C1-6烷基；R6和R7各自獨立為氫、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、Ar2氧基、三鹵代甲基、C1-6烷硫基、二(C1-6烷基)氨基，或者當R6與R7毗鄰時，它們可以一起形成下式的二價基團 -O-CH2-O-(c-1)，或 -CH＝CH-CH＝CH-(c-2)； R8是氫、C1-6烷基、氰基、羥基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、氰基C1-6烷基、C1-6烷氧羰基C1-6烷基、羧基C1-6烷基、羥基C1-6烷基、氨基C1-6烷基、一或二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基、咪唑基、鹵代C1-6烷基、C1-6烷氧基C1-6烷基、氨基羰基C1-6烷基，或者下式基團 -O-R10(b-1)， -S-R10(b-2)， -N-R11R12(b-3)， 其中R10是氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、Ar1、Ar2C1-6烷基、 C1-6烷氧羰基C1-6烷基、或者式-Alk2-OR13或-Alk2-NR14R15基團； R11是氫、C1-12烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基； R12是氫、C1-6烷基、C1-16烷基羰基、C1-6烷氧羰基、C1-6烷基氨基羰基、Ar1、Ar2C1-6烷基、C1-6烷基羰基C1-6烷基、天然氨基酸、Ar1羰基、Ar2C1-6烷基羰基、氨基羰基羰基、C1-6烷氧基C1-6烷基羰基、羥基、C1-6烷氧基、氨基羰基、二(C1-6烷基)氨基C1-6烷基羰基、氨基、C1-6烷基氨基、C1-6烷基羰基氨基，或者式-Alk2-OR13或-Alk2-NR14R15基團； 其中Alk2是C1-6鏈烷二基； R13是氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、羥基C1-6烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基； R14是氫、C1-6烷基、Ar1或Ar2C1-6烷基； R15是氫、C1-6烷基、C1-6烷基羰基、Ar1或Ar2C1-6烷基； R17是氫、鹵素、氰基、C1-6烷基、C1-6烷氧羰基、Ar1； R18是氫、C1-6烷基、C1-6烷氧基或鹵素； R19是氫或C1-6烷基； Ar1是苯基或者被C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或鹵素取代的苯基；以及 Ar2是苯基或者被C1-6烷基、羥基、氨基、C1-6烷氧基或鹵素取代的苯基。
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摘要
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本發(fā)明涉及式(I)化合物在制備抑制平滑肌細胞增殖的藥物中的應(yīng)用，其中基團的定義如說明書所述。
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國際公布
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