| 公開(公告)號(hào) | CN1671661A |
| 公開(公告)日 | 2005.09.21 |
| 申請(專利)號(hào) | CN03817585.1 |
| 申請日期 | 2003.05.28 |
| 專利名稱 | 芳香砜類及其醫(yī)療用途 |
| 主分類號(hào) | C07D209/44 |
| 分類號(hào) | C07D209/44;C07D217/02;C07D223/16;A61K31/4035;A61K31/4704;A61K31/55;A61P25/36 |
| 分案原申請?zhí)? | |
| 優(yōu)先權(quán) | 2002.5.29 US 0212401.4;2002.12.23 US 0230053.1 |
| 申請(專利權(quán))人 | 葛蘭素集團(tuán)有限公司 |
| 發(fā)明(設(shè)計(jì))人 | 安德魯·D·格里布爾;伊恩·T·福布斯;安德魯·萊特富特;安德魯·H·佩恩;格雷厄姆·沃克;文森佐·加茲亞 |
| 地址 | 英國米德爾塞克斯 |
| 頒證日 | |
| 國際申請 | PCT/EP2003/005727 2003.5.28 |
| 進(jìn)入國家日期 | 2005.01.24 |
| 專利代理機(jī)構(gòu) | 北京市柳沈律師事務(wù)所 |
| 代理人 | 張平元;趙仁臨 |
| 國省代碼 | 英國;GB |
| 主權(quán)項(xiàng) | 式(I)的化合物：其中A和B分別表示-(CH2)m-及-(CH2)n-；R1表示氫或C1-6烷基；R2表示氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、羥基C1-6烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6氟烷氧基、-(CH2)pC3-6環(huán)烷基、-(CH2)pOC3-6環(huán)烷基、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-SOC1-6烷基、-S-C1-6烷基、-CO2C1-6烷基、-CO2NR5R6、-SO2NR5R6、-(CH2)pNR5R6、-(CH2)pNR5COR6、任選取代的芳環(huán)、任選取代的芳雜環(huán)或任選取代的雜環(huán)；R3表示任選取代的芳環(huán)或任選取代的芳雜環(huán)；R4表示氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、-OSO2CF3、-(CH2)pC3-6環(huán)烷基、-(CH2)qOC1-6烷基或-(CH2)pOC3-6環(huán)烷基；R5和R6各自獨(dú)立地表示氫、C1-6烷基或與其相結(jié)合的氮原子或其它原子形成的氮雜環(huán)烷基環(huán)或氧代氮雜環(huán)烷基環(huán)；Z表示-(CH2)rX-，其中-(CH2)r基團(tuán)與R3相結(jié)合，或表示-X(CH2)r，其中X與R3相結(jié)合，其中任何一個(gè)-CH2-基團(tuán)可任選被一或多個(gè)C1-6烷基取代；X表示氧、-NR7或-CH2-，其中-CH2-基團(tuán)可任選被一或多個(gè)C1-6烷基取代；R7獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基；m和n獨(dú)立地表示選自1和2的整數(shù)；p獨(dú)立地表示選自0、1、2及3的整數(shù)；q獨(dú)立地表示選自1、2及3的整數(shù)；r獨(dú)立地表示選自0、1及2的整數(shù)；或其可藥用鹽或溶劑合物。 |
| 摘要 | 本發(fā)明提供通式(I)的化合物：其中A、B分別表示-(CH2)m-及-(CH2)n-；R1表示氫或C1-6烷基；R2表示氫、鹵素、羥基、氰基、硝基、羥基C1-6烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-6氟烷氧基、-(CH2)pC3-6環(huán)烷基、-(CH2)pOC3-6環(huán)烷基、-COC1-6烷基、-SO2C1-6烷基、-SOC1-6烷基、-S-C1-6烷基、-CO2C1-6烷基、-CO2NR5R6、-SO2NR5R6、-(CH2)pNR5R6、-(CH2)pNR5COR6、任選取代的芳環(huán)、任選取代的芳雜環(huán)或任選取代的雜環(huán)；R3表示任選取代的芳環(huán)或任選取代的芳雜環(huán)；R4表示氫、羥基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、鹵素、-OSO2CF3、-(CH2)qC3-6環(huán)烷基，-(CH2)pOC1-6烷基或-(CH2)pOC3-6環(huán)烷基；R5、R6獨(dú)立地表示氫、C1-6烷基或與其相結(jié)合的氮原子或其它原子形成氮雜環(huán)烷基環(huán)或氧代氮雜環(huán)烷基環(huán)；Z表示-(CH2)rX-，其中-(CH2)r基團(tuán)與R3相結(jié)合，或表示-X(CH2)r，其中X與R3相結(jié)合，其中任何一個(gè)-CH2-基團(tuán)可任選被一或多個(gè)C1-6烷基取代；X表示氧、-NR7或-CH2-，其中-CH2-基團(tuán)可任選被一或多個(gè)C1-6烷基取代；R7獨(dú)立地表示氫或C1-6烷基；m和n獨(dú)立地表示選自1和2的整數(shù)；p獨(dú)立地表示選自0、1、2及3的整數(shù)；q獨(dú)立地表示選自1、2及3的整數(shù)；r獨(dú)立地表示選自0、1及2的整數(shù)；或其可藥用鹽或溶劑合物。該類化合物可用于治療，特別是用作抗精神病藥物。 |
| 國際公布 | WO2003/099786 英 2003.12.4 |
